[VIP第1年] 指数:3
哌啶环增加药物的水溶性：除了作为药物药效团的一部分，哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如，4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂但溶解性(0，JoSPOphos相关哌啶合成，JoSPOphos相关哌啶合成.7μM)差，JoSPOphos相关哌啶合成。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑，这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。哌啶的注意事项：使用防爆型的通风系统和设备。JoSPOphos相关哌啶合成
甲氧哌啶乙酯是继螺螨酯（spirodiclofen）、螺甲螨酯（spiromesifen）和螺虫乙酯（spirotetramat）之后开发上市的第4个螺环季酮酸类杀虫剂，分子中含有酮-烯醇互变结构，化学结构与螺虫乙酯相似。国际杀虫剂抗性行动会（IRAC）将其归于第23类：乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）克制剂，季酮酸和季酮酸类衍生物。甲氧哌啶乙酯作用机理为脂质生物合成克制剂，通过克制害虫体内脂肪合成过程中ACCase的活性，从而破坏脂质的合成，阻断害虫正常能量代谢，较终致害虫死亡。甲氧哌啶乙酯具有双向、内吸传导性能，通过植物的木质部和韧皮部向顶、向基传导；此外，其还具有垂直渗透作用。喷雾施用后，甲氧哌啶乙酯不光能有效防治叶面害虫，而且能有效保护新生茎、叶及药液不易施及的部位，为作物提供整株保护。试验证明，在助剂辅助下，甲氧哌啶乙酯双向传导性能优异且快速，施用后数小时，母体及二酮代谢物即普遍而高效地分布全株。Josiphos哌啶产品哌啶的制备方法技术：工业上，哌啶的制备通常由吡啶经催化氢化而得。
哌啶甲酸是哌啶环衍生物的重要前体。赖氨酸环化脱氨酶可以催化L-赖氨酸生产L-哌啶甲酸。为加快赖氨酸环化脱氨酶的催化反应速率,设计并制作了PDMS微芯片作为反应装置,并研究了微通道尺寸、微通道长度和反应液流速对反应速率的影响。在微反应器中较佳反应条件是:微通道尺寸200μm;微通道长度128.4 cm;反应液流速100μL/min。在优化的条件下反应44 h,获得哌啶甲酸2.22 g/L,比在摇管中反应所需时间缩短了1/3。结果表明N-乙基-4-氯-N-(N-(2-对氯苯甲氧基-5-溴苯甲基)-4-哌啶基)苯甲酰胺8a具有较好的生物活性。
Frank Glorius教授等人提出了一种铑催化一锅法选择性合成（多）氟代哌啶类化合物的策略。该方法的关键在于使用硼烷试剂HBpin与吡啶类底物结合，避免催化剂中毒及脱氟副反应的同时，促进氢化产物的形成，操作简单、原料易得，并具有很好的底物适用性，对大量合成含（多）氟代哌啶结构的药物具有重要的实际意义。但是，该方法也存在一些局限性，比如反应能通过4-氟吡啶前体高选择性地制备全顺式的4-氟哌啶衍生物，但是产率较低。随着作者的进一步研究，期望能找到更好的解决方法实现含氟哌啶类衍生物快速、更加通用的合成。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶：哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。
由吡啶电解还原制成。精制方法：1、将派啶所含水分通过共沸蒸馏除去后，收集106℃的馏分。沸点117℃的馏分为四氢吡啶。也可以将哌啶制成N-亚硝基化合物或N-苯甲酰衍生物，通过氧化除去不饱和物质后再水解重新得到哌啶。2、吡啶经电解还原可得哌啶，然后再用氢氧化钾脱水，精馏提纯。NHD-99新型加氢催化剂催化工艺①NHD-99催化剂制备 将配制好的Ni(NO3)2和M(NO3)3水溶液置于烧杯中，搅拌下加入金属氧化物载体，加热升温至90℃左右，加入尿素，出现沉淀。保温搅拌1～2h，冷却降温至40～50℃，过滤。用热水洗涤滤饼，然后在120℃下烘干10～14h。粉碎后煅烧，然后在450℃下用氢气还原。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶注意事项：远离火种、热源，工作场所严禁吸烟。非手性氮相关哌啶研究进展
哌啶储存注意事项注意：采用防爆型照明、通风设施。JoSPOphos相关哌啶合成
以戊二胺为原料在二苯醚有机溶剂中，2% (摩尔百分比）三苯基膦氯化钌催化剂存在下制备哌啶，反应温度180°C，5小时，得率79%(J0C，1981，46, 1759-1760)。日本学者则发现在水相中，以负载于碳上的贵金属Ru/C与铝粉作为催化剂，以较 高的得率从戊二胺合成哌啶，得率> 95% (Tetrahedron，2000, 66, 1249-1253)。 上述催化剂合成哌陡的方法中米用硅胶为催化剂的固定床气固相反应存在收率 不高，有大量高沸点副产物，从而给产品的精制和回收带来了很大的困难，并提高了生产成 本；而以贵金属为催化剂的哌啶合成方法虽然得率提高了，但是催化剂价格昂贵，反应条件 苛刻，不具有大规模工业生产的潜力。JoSPOphos相关哌啶合成
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。
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