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非手性氮相关哌啶化合物 服务为先 上海毕得医药科技供应

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所在地: 上海市
***更新: 2021-04-30 00:30:16
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产品详细说明

哌啶环增加药物的水溶性:除了作为药物药效团的一部分,哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5,非手性氮相关哌啶化合物。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如,4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂但溶解性(0,非手性氮相关哌啶化合物,非手性氮相关哌啶化合物.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑,这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。哌啶环解决耐药性问题:Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白,常在细胞中过度表达,是导致多药耐药的原因之一。哌啶是目前美国食品和药物管理局列表中较常见的杂环。非手性氮相关哌啶化合物

甲氧哌啶乙酯适用作物众多,包括苹果、梨果、葡萄、柑橘、番茄、豆科植物、棉花、马铃薯等;防治谱广,包括蚜虫、粉虱、木虱、盾蚧、软蚧、叶螨、锈螨、红蜘蛛、桃蚜、棉蚜等害虫或害螨。据先正达介绍,甲氧哌啶乙酯对难防刺吸式口器害虫,包括白粉虱、蚜虫、木虱等防效优异,对部分抗性害虫,如对新烟碱类杀虫剂产生抗性的刺吸式口器害虫有效。甲氧哌啶乙酯为农业生产提供一种全新、有效的替换药剂。以N-甲氧基哌啶酮和4-氯-2,6-二甲基苯胺为起始原料,经8步合成得到甲氧哌啶乙酯。PHOX哌啶应用哌啶储存注意事项:库温不宜超过30℃。

苯环己哌啶(phencyclidine,PCP)在北美的应用已不普遍,但还未消失。对这种药物很难归类,但看来应与相鉴别。它对神经系统产生的效应之多令人眼花缭乱,但对其神经药理学特性,人们仍所知不多。酮胺(ke-tamine)是与之有关的分离性麻醉剂,有时也会被滥用。PCP这个名称源于60年代的一个商标(Peace Pill),因其具有把有害的感觉输入予以隔开的能力(分离性麻醉),在50年代晚期曾被作为人体麻醉剂试用。但因患者常发生严重焦虑,妄想或手术后,PCP遭到废弃。未有患者趋于狂暴的报道。PCP曾以兽用麻醉剂的形式上市,但现在市场上几乎所有的PCP都是非法合成品。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。

生产哌啶的方法:哌啶是用吡啶加氢来生产的。但是,吡啶比较贵,因此,许多方法都推荐不用吡啶为原材料来生产哌啶,例如用1.5-戊二胺作原材料,经过环化反应生产哌啶的方法;用四氢吡喃、1.5-戊二醇或四氢糠醇经氨解反应生产哌啶的方法;以及用FAM或4HFAM经加氢反应生产哌啶的方法。但是,这些方法的不足之处就是原料不容易得到,反应必需在高温下进行、收率低,而且过程复杂,不够经济。因此,这些方法都尚未形成一个切实可行的过程。在上述方法所使用的材料中,FAM及4HFAM是容易得到的,而且不贵,因为,FAM可以用来自农产品中大量的糠醛,经过还原氨解来高收率生产,而4HFAM也能用FAM加氢来高收率生产。如此,FAM或4HFAM加氢生产哌啶的方法,只要哌啶的产率高,相信会成为工业化的方法。苯环用哌啶环替代,同时也导致分子的构象自由度也随之增加。

两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出,在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%,只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。仔细研究这些取代模式发现,与单取代类药物较常见的芳香类吡啶不同,哌啶类药物更容易发生双取代(61%)而不是单取代(21%)。在这组双取代的哌啶类药物中, 1,4-双取代(39%)结构更常见。哌啶类在抗组胺类药物(阿扎他啶、氯雷他啶、地氯雷他啶、赛庚啶和酮替芬)中很常见。哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。哌啶基哌啶操作注意事项:操作人员应经过专门培训,严格遵守操作规程。MeOBIPHEP哌啶相关性质

哌啶注意事项:吸入:迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难,给输氧。非手性氮相关哌啶化合物

哌啶的桥环化构象限制策略:由于苯环用哌啶环替代,同时也导致分子的构象自由度也随之增加。将哌啶环用构象限制的莨菪烷替代后,化合物13b的活性得到极大的提高。这可能是由于莨菪烷的桥环结构能够较大限度的保持分子的构象刚性。后续的活性测试和PK试验中,化合物13b表现优异,是一个非常理想的异噁唑类FXR激动剂。桥环化构象限制是近年来逐渐发展和扩充的策略,此类结构修饰不光可以提高化合物的活性和选择性、改善药代动力学性质,而且可以完善结构缺陷、突破**保护,得到更为理想的新颖化合物,为先导化合物结构改造提供新的研究思路。非手性氮相关哌啶化合物

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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