[VIP第1年] 指数:3
苯氧乙基哌啶/吗啉衍生物作为胆碱酯酶的PAS和CAS抑制剂:对未来药物设计的见解。乙酰胆碱酯酶（AChE）催化Aβ肽转化为其聚集形式，而AChE的**阴离子位点（PAS）主要参与此现象。此外，多奈哌齐的催化活性位点（CAS）刺激乙酰胆碱（ACh）的分解，胆碱能突触中ACh的消耗在AD患者的大脑中已得到充分证实。在这项研究中，合成了一组带有苯氧基乙胺的化合物，并评估了它们对电鳗AChE（eeAChE）和马丁酰胆碱酯酶（eqBuChE）的***活性，Binap相关哌啶作用。分子动力学（MD）用于记录比较好化合物与人胆碱酯酶（hAChE和hBuChE）以及作为药物的多奈哌齐的结合相互作用。体外结果表明，化合物5c能够***eeAChE活性，IC50为0.50μm，而对高达100μm的eqBuChE则没有***活性。同样由于其容易合成，Binap相关哌啶作用，对eeAChE的小的结构和高的选择性，化合物5c将在即将进行的研究中非常有趣。化合物5c和7c的主要相互作用部分（分别是***的eeAChE和eqBuChE抑制剂）与赋予AChE和BuChE***选择性的受体相互作用的主要部分已被鉴定，讨论并与多奈哌齐的相互作用进行比较。同样在MD模拟过程中，Binap相关哌啶作用，***发现像多奈哌齐这样的底物与双CAS和PAS或*与CAS区域的结合可能会对AChE的色氨酸两亲四聚化（WAT）域附近的4-α螺旋束产生***作用哌啶基哌啶泄露应急处理：用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所。Binap相关哌啶作用
哌啶：哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得。主要用途： 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。 医药上用作麻醉剂、杀菌剂等。可由吡啶催化还原或经电解制得健康危害： 对眼睛和皮肤有强烈刺激性并是升压剂。小剂量可刺激交感和副交感神经节，大剂量反而有克制作用，误服后可引起虚弱、恶心、流涎、呼吸困难、肌肉瘫痪和窒息燃爆危险： 本品易燃，具强刺激性。危险特性： 易燃，遇明火燃烧时放出有毒气体。受热分解放出有毒的氧化氮烟气。与氧化剂能发生强烈反应。UREAPhos-METAMORPhos哌啶相关产品哌啶基哌啶泄露应急处理：禁止冲入下水道。
四甲基哌啶氧化物：它具有捕获自由基、猝灭单线态氧和选择性氧化等功能。在高分子化学中用作自由基捕获剂、阻聚剂、抗老化剂、热降解克制剂和光、热稳定剂，也能与活性链自由基结合为共价休眠种。共价休眠种可再均裂为链自由基，再增长。在有机合成中用作各种醇和多元醇类氧化反应的催化剂，用于将伯醇氧化为醛，具高选择性，不再氧化至羧酸；将仲醇氧化为酮。TEMPO及其衍生物在造纸中用于高得率浆光诱导返黄克制和纤维素C6位伯羟基选择性氧化。
苯环己哌啶：PCP原是一种兽用安静剂 ，但它被人体吸收时，会产生严重和长期的行为问题，如智力迟钝、知觉错误、偏执狂、敌对心理和行为等。PCP能使人暂时变得力大无穷和完全没有痛感的作用。高剂量的PCP能使人达到2至6小时的昏眩、丧失神经性运动协调能力、幻觉、谵妄、失去痛感和一般看来很古怪的行为。偏执狂的感觉常常产生强烈的侵犯别人的行动，还伴有一种不可战胜的气概和对于痛苦完全麻木无知，其结果可能是一些几乎无法控制的自我毁灭。所以服用PCP后,因怪异行为导致丧生的人数比因PCP本身毒性导致死亡的人数还要多。因此,PCP又被人们称为“无形杀的手”。哌啶基哌啶泄露应急处理：封闭排水管道。用泡沫覆盖，克制蒸发。
哌啶是目前美国食品和药物管理局列表中较常见的杂环，因此其立体选择性的合成和官能团化具有重要意义。UCLA Houk和耶鲁大学Mayer，Ellman课题组较近合作报道了非对映选择性的多取代哌啶氨基α位碳氢键芳基化（α-amino C-H arylation），其选择性关键是可逆光氧化还原在氨基α位原位进行的差向异构化反应。普遍报道的哌啶合成方法通常得到反热力学产物，因此作者希望利用氨基α位原位产生的自由基中间体，发展将哌啶产物向热力学稳定异构体的快速转化的通用方法。本工作中，三个课题组再次合作，结合光催化和氢原子转移（Hydrogen Atom Transfer HAT）成功实现了这一转化并提出反应机理，文章较近发表在J Am Chem Soc上。哌啶基哌啶泄露应急处理：小量泄漏：尽可能将泄漏液体收集在可密闭的容器中。手性氨基膦相关哌啶相关性质
哌啶基哌啶泄露应急处理：尽可能切断泄漏源。Binap相关哌啶作用
非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶：条件筛选：首先以四氢吡啶1a与三氟硼酸钾2a为底物进行模板反应(Table1)。加入一些常见的氧化剂，如DDQ、TBHP、Ph3CBF4和PhI(OAc)2(entry1, Table 1)，没有观察到预期的产物3a。当以TEMPO+OTf-(TEMPO三氟甲磺酸氧铵)为氧化剂，可以得到2,6-取代的3a，收率50％, 顺式/反式比7：1，同时得到双官能化副产物3'a，收率25％(entry 2)。以3a为底物，在同样的条件下，没有得到3'a，表明3'a不是来源于3a的过氧化。另外，在反应体系中也没有检测到推测的1,4-加成副产物3''a，作者设想3a'可能来自3''a的过氧化，因为烯酰胺3''a比烯丙基酰胺1a和3a的氧化势能低。因此，一旦3''a形成后，可以进行第二次的C-H氧化，然后1,2-加成，得到双官能化3'a。Binap相关哌啶作用
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
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为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。
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