[VIP第1年] 指数:3
光介导的通用哌啶非对映异构体差向异构化方法得到热力学稳定产物：以1a-syn为底物对反应条件进行了优化，反应可在乙腈或甲醇中发生，并可规模化到>1 M浓度，手性膦哌啶合成方法，而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基，3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶，哌啶N烷基化、芳基化，以及2,5取代和2，手性膦哌啶合成方法，手性膦哌啶合成方法,3,5取代的哌啶等底物，但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。对于烷基取代2号位，作者发现CySH比PhSH更能促进差向异构化，可能是CySH的S-H键解离能（Bond Dissociation Energy BDE）与烷基取代哌啶C-H键解离能更匹配。哌啶基哌啶储存注意事项：储存于阴凉、通风的库房。手性膦哌啶合成方法
哌啶是一种饱和杂环仲胺，是重要的药效团以及优势骨架，具有多种生物活性，如克菌、、抗病毒、抗疟疾、全身麻醉、抗抑郁、抗氧化、抗癫痫、抗瘤、抗惊厥、抗高脂血症等。与许多含氮基团一样，哌啶能够与靶标形成额外的互相作用，能够轻易穿过细胞膜，解决耐药性问题，能够增加药物分子的水溶解性，是药物分子设计中较常见基团。氮杂环是药物中较重要的结构成分之一。Njardarson等人对美国FDA批准药物数据库的分析显示，59%的独特小分子药物含有氮杂环。在较普遍的氮环系统中，含有哌啶环的药物较多，其次是吡啶和哌嗪。PFA相关哌啶应用哌啶的注意事项：操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。
苯氧乙基哌啶/吗啉衍生物作为胆碱酯酶的PAS和CAS抑制剂:对未来药物设计的见解。乙酰胆碱酯酶（AChE）催化Aβ肽转化为其聚集形式，而AChE的**阴离子位点（PAS）主要参与此现象。此外，多奈哌齐的催化活性位点（CAS）刺激乙酰胆碱（ACh）的分解，胆碱能突触中ACh的消耗在AD患者的大脑中已得到充分证实。在这项研究中，合成了一组带有苯氧基乙胺的化合物，并评估了它们对电鳗AChE（eeAChE）和马丁酰胆碱酯酶（eqBuChE）的***活性。分子动力学（MD）用于记录比较好化合物与人胆碱酯酶（hAChE和hBuChE）以及作为药物的多奈哌齐的结合相互作用。体外结果表明，化合物5c能够***eeAChE活性，IC50为0.50μm，而对高达100μm的eqBuChE则没有***活性。同样由于其容易合成，对eeAChE的小的结构和高的选择性，化合物5c将在即将进行的研究中非常有趣。化合物5c和7c的主要相互作用部分（分别是***的eeAChE和eqBuChE抑制剂）与赋予AChE和BuChE***选择性的受体相互作用的主要部分已被鉴定，讨论并与多奈哌齐的相互作用进行比较。同样在MD模拟过程中，***发现像多奈哌齐这样的底物与双CAS和PAS或*与CAS区域的结合可能会对AChE的色氨酸两亲四聚化（WAT）域附近的4-α螺旋束产生***作用
哌啶是从植物Psilocaulon absimile（Aizoaceae）和Petrosimonia monandra中获得的。哌啶被微生物代谢，可能被用作控制根茎内细菌种群的抗菌剂。哌啶是有机化合物合成中***使用的结构单元和化学试剂，包括血管扩张剂和抗***药等药物（PMID：25255204）。哌啶是一种***使用的仲胺，用于将酮转化为烯胺。衍生自哌啶的烯胺可用于鹳烯胺烷基化反应。哌啶用作溶剂和碱。对于某些衍生物也是如此：N-甲酰基哌啶是一种极性非质子溶剂，具有比其他酰胺溶剂更好的烃溶解度； 2,2,6,6-四甲基哌啶是高度位阻的碱，由于其低亲核性和高溶解度而有用在有机溶剂中。哌啶基哌啶储存注意事项：采用防爆型照明、通风设置。
氟原子具有原子半径小、电负性高、与碳形成的化学键稳定等特点，在药物中引入氟原子或含氟基团后可增强其稳定性和亲脂性等，有助于降低药物毒性、提高药效和延长药效时间。饱和氮杂环结构在天然产物及药物分子中普遍存在，较近的一项对FDA批准药物的分析表明，59%的小分子药物含有至少一个含氮杂环，其中饱和的哌啶结构十分常见。考虑到以上因素，人们开始研究将氟原子或含氟基团引入含氮杂环中对相关结构带来的影响。含氟哌啶类衍生物在农业、医药和材料等行业具有重要的应用。目前研究者一般利用预先设计好的前体经亲电氟化反应合成单氟代哌啶类衍生物，含有取代基的单氟代哌啶的非对映选择性合成可以通过亲核取代反应来实现，然而，对底物的特殊修饰限制了其实际应用。除此之外，多氟代哌啶类化合物的合成更具挑战性，往往步骤繁琐，目前还没有直接选择性合成多氟代哌啶类化合物的方法。哌啶基哌啶泄露应急处理：用沙土、活性炭或其它惰性材料吸收，并转移至安全场所。手性膦哌啶合成方法
哌啶基哌啶泄露应急处理：消除所有点火源。手性膦哌啶合成方法
哌啶的生产工艺：由吡啶经催化氢化而得。将吡啶与镍催化剂加入高压釜中，加热至50℃时通入氢气，继续加热通氢，直至200℃，氢压至近7MPa不再吸氢为止。反应液经过滤，取滤液分馏，收集102-108℃馏出液，即得哌啶。另一种制备方法是将吡啶于无水乙醇中，加热，投入金属钠，反应结束后，用水蒸气蒸馏，蒸出哌啶和乙醇，用盐酸中和后蒸去乙醇即得哌啶盐酸盐，用氢氧化钠处理，可获得游离的哌啶。吡啶的用途：主要在医药工业中用于制备硝酸哌啶、盐酸哌啶等药物。也用于橡胶工业和塑料工业的有机合成。还用作环氧树脂固化剂。作为化学试剂，主要用于检定钴、金等。手性膦哌啶合成方法
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