[VIP第1年] 指数:3
两个重要的哌啶类药物: 有趣的哌啶类药物的选择和选择的哌啶取代基位置的分析。从图中可以明显看出，在该类药物中N1-(靛蓝色)和C4-(红色)具有86%或58%的可能在这些位置连接取代基。C2-(橙色)和C3-(绿色)位置的取代可能性分别为33%和19%，只有少数药物的C5-(芥末)和c6 -(灰色)有取代基。仔细研究这些取代模式发现，与单取代类药物较常见的芳香类吡啶不同，哌啶类药物更容易发生双取代(61%)而不是单取代(21%)。在这组双取代的哌啶类药物中， 1,4-双取代(39%)结构更常见。哌啶类在抗组胺类药物(阿扎他啶、氯雷他啶，MeOBIPHEP哌啶应用现状，MeOBIPHEP哌啶应用现状、地氯雷他啶，MeOBIPHEP哌啶应用现状、赛庚啶和酮替芬)中很常见。哌啶基哌啶储存注意事项：储存于阴凉、通风的库房。MeOBIPHEP哌啶应用现状
光介导的通用哌啶非对映异构体差向异构化方法得到热力学稳定产物：以1a-syn为底物对反应条件进行了优化，反应可在乙腈或甲醇中发生，并可规模化到>1 M浓度，而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基，3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶，哌啶N烷基化、芳基化，以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物，但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。对于烷基取代2号位，作者发现CySH比PhSH更能促进差向异构化，可能是CySH的S-H键解离能（Bond Dissociation Energy BDE）与烷基取代哌啶C-H键解离能更匹配。浙江DIPAMP哌啶哌啶基哌啶储存注意事项：库房必须安装避雷设备。
性质与稳定性：1.本品是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一，用量为每100份树脂加15份，固化条件为60℃/4h。2.用作橡胶硫化促进剂，以及止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。3.用作聚丙烯腈抽丝用溶剂，有机合成用溶剂，活性亚甲基与醛反应的催化剂，烯烃聚合的催化剂，环氧树脂固化剂，蒸气设备的防腐剂以及合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、橡胶硫化促进剂等。也用于医药工业。4. 用作分析试剂，也用于制药工业和有机合成。5.是环氧树脂常见的叔胺类固化剂之一，用量为每100份树脂加15份，固化条件60℃/4h。也用作橡胶硫化促进剂、烯烃聚合催化剂、聚丙烯腈抽丝及有机合成用溶剂。医药上用作制造硝酸哌啶、盐酸哌啶止痛药、杀菌剂、润湿剂、局部麻醉剂的原料。亦可用作合成纤维染色用重氮氨基化合物的稳定剂、蒸气设备防腐剂等。
哌啶是怎样生产的：保温搅拌1～2h,冷却降温至40～50℃,过滤。用热水洗涤滤饼,然后在120℃下烘干10～14h。粉碎后煅烧,然后在450℃下用氢气还原。使用前将催化剂吸附规定量的稳定剂,再在空气中于90℃左右下处理5～6h。 ②工艺过程 在一个带搅拌、温度计和通气管的不锈钢电加热高压反应釜中,将计算量的无水吡啶和甲醇(等质量比)、NHD-99催化剂(投料量的10%)置于反应釜中,密闭,氮气试漏,氢气置换完毕,加热升温至温度达170℃,通入氢气进行反应。反应压力6。5MPa,时间6h,反应完成后冷却降温,氮气置换后出料。滤出催化剂,装瓶供下次实验用。滤液送去精馏。在常压下回收溶剂和吡啶,然后截取102～108℃的馏分为产品。收率在96%以上。哌啶基哌啶泄露应急处理：根据液体流动、蒸汽或粉尘扩散的影响区域划定警戒区。
离子色谱克制型电导法测定多肽药物中残留哌啶：在多肽的合成中，常用FMOC 作为氨基保护基，而脱去FMOC 常用哌啶-DMF 脱去，因此哌啶会在较终合成的多肽中有所残留。而哌啶具有中等的毒性，是一种升压剂，半致死剂量为50mg/kg，因此必须控制较终产物中的哌啶残留量，一般要求残留量在200mg/kg。哌啶的测定有顶空气相色谱法和液相离子对法，但因为哌啶是饱和氮杂环，碱性强，因此两种方式分离结果都不好，灵敏度无法满足要求。而哌啶的Pka=11.1，碱性强于吡啶，应该可以用阳离子分离，克制电导检测。哌啶的注意事项：搬运时要轻装轻卸，防止包装及容器损坏。PFA相关哌啶应用
哌啶基哌啶操作注意事项：使用防爆型的通风系统和设备。MeOBIPHEP哌啶应用现状
哌啶是目前美国食品和药物管理局列表中较常见的杂环，因此其立体选择性的合成和官能团化具有重要意义。UCLA Houk和耶鲁大学Mayer，Ellman课题组较近合作报道了非对映选择性的多取代哌啶氨基α位碳氢键芳基化（α-amino C-H arylation），其选择性关键是可逆光氧化还原在氨基α位原位进行的差向异构化反应。普遍报道的哌啶合成方法通常得到反热力学产物，因此作者希望利用氨基α位原位产生的自由基中间体，发展将哌啶产物向热力学稳定异构体的快速转化的通用方法。本工作中，三个课题组再次合作，结合光催化和氢原子转移（Hydrogen Atom Transfer HAT）成功实现了这一转化并提出反应机理，文章较近发表在J Am Chem Soc上。MeOBIPHEP哌啶应用现状
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。
文章来源地址: http://jxhxp.chanpin818.com/ylykq/deta_7804203.html
免责声明： 本页面所展现的信息及其他相关推荐信息，均来源于其对应的用户，本网对此不承担任何保证责任。如涉及作品内容、 版权和其他问题，请及时与本网联系，我们将核实后进行删除，本网站对此声明具有最终解释权。