[VIP第1年] 指数:3
取代的哌啶的制作方法：取代的脈啶本发明涉及新的取代的哌啶，其制备方法，其用于修复和/或预防疾病的应用和其用于生产修复和/或预防疾病，特别是心血管疾病和瘤疾病的药物的应用。凝血细胞(血小板)是在生理止血法中和在血栓栓塞疾病中的重要因素。特别是在动脉系统中，血小板在血组分和血管壁之间的配合物相互作用中具有中心重要性，MeOBIPHEP哌啶合成。通过富血小板的血栓的形成，MeOBIPHEP哌啶合成，MeOBIPHEP哌啶合成，不需要的血小板活化可能导致血栓栓塞疾病和血栓形成并发症， 伴随危急生命的状况。一种较有效力的血小板活化剂是血液凝固蛋白酶凝血酶，其在损伤的血管壁形成并且其，除血纤维蛋白形成之外，导致血小板，内皮细胞和间充质细胞。哌啶的注意事项：穿胶布防毒衣，戴橡胶耐油手套。MeOBIPHEP哌啶合成
由吡啶电解还原制成。精制方法：1、将派啶所含水分通过共沸蒸馏除去后，收集106℃的馏分。沸点117℃的馏分为四氢吡啶。也可以将哌啶制成N-亚硝基化合物或N-苯甲酰衍生物，通过氧化除去不饱和物质后再水解重新得到哌啶。2、吡啶经电解还原可得哌啶，然后再用氢氧化钾脱水，精馏提纯。NHD-99新型加氢催化剂催化工艺①NHD-99催化剂制备 将配制好的Ni(NO3)2和M(NO3)3水溶液置于烧杯中，搅拌下加入金属氧化物载体，加热升温至90℃左右，加入尿素，出现沉淀。保温搅拌1～2h，冷却降温至40～50℃，过滤。用热水洗涤滤饼，然后在120℃下烘干10～14h。粉碎后煅烧，然后在450℃下用氢气还原。使用前将催化剂吸附规定量的稳定剂，再在空气中于90℃左右下处理5～6h。②工艺过程 在一个带搅拌、温度计和通气管的不锈钢电加热高压反应釜中，将计算量的无水吡啶和甲醇(等质量比)、NHD-99催化剂(投料量的10%)置于反应釜中，密闭，氮气试漏，氢气置换完毕，加热升温至温度达170℃，通入氢气进行反应。MeOBIPHEP哌啶合成哌啶的注意事项：防止蒸气泄漏到工作场所空气中。
哌啶是含氮杂环药物中的关键结构片段，并且已经开发了多种立体选择性构建或修饰哌啶环的方法。此外，哌啶的N-(杂)芳基化已成为制备各种候选药物的基本策略。传统上，构建C(sp2)-N键主要通过SNAr反应或过渡金属催化的交叉偶联反应（Scheme 1a），但其适用范围均有诸多限制。因此，开发合成N-(杂)芳基哌啶的替代方法具有重要意义。目前，已经报道了多种用于构建哌啶的环化策略，但其通用性较差、区域或立体化学控制较难、需要保护基操作或多步底物合成。
哌啶是目前美国食品和药物管理局列表中较常见的杂环，因此其立体选择性的合成和官能团化具有重要意义。UCLA Houk和耶鲁大学Mayer，Ellman课题组较近合作报道了非对映选择性的多取代哌啶氨基α位碳氢键芳基化（α-amino C-H arylation），其选择性关键是可逆光氧化还原在氨基α位原位进行的差向异构化反应。普遍报道的哌啶合成方法通常得到反热力学产物，因此作者希望利用氨基α位原位产生的自由基中间体，发展将哌啶产物向热力学稳定异构体的快速转化的通用方法。本工作中，三个课题组再次合作，结合光催化和氢原子转移（Hydrogen Atom Transfer HAT）成功实现了这一转化并提出反应机理，文章较近发表在J Am Chem Soc上。哌啶基哌啶操作注意事项：使用后洗手，禁止在工作场所进饮食。
氟原子具有原子半径小、电负性高、与碳形成的化学键稳定等特点，在药物中引入氟原子或含氟基团后可增强其稳定性和亲脂性等，有助于降低药物毒性、提高药效和延长药效时间。饱和氮杂环结构在天然产物及药物分子中普遍存在，较近的一项对FDA批准药物的分析表明，59%的小分子药物含有至少一个含氮杂环，其中饱和的哌啶结构十分常见。考虑到以上因素，人们开始研究将氟原子或含氟基团引入含氮杂环中对相关结构带来的影响。含氟哌啶类衍生物在农业、医药和材料等行业具有重要的应用。目前研究者一般利用预先设计好的前体经亲电氟化反应合成单氟代哌啶类衍生物，含有取代基的单氟代哌啶的非对映选择性合成可以通过亲核取代反应来实现，然而，对底物的特殊修饰限制了其实际应用。除此之外，多氟代哌啶类化合物的合成更具挑战性，往往步骤繁琐，目前还没有直接选择性合成多氟代哌啶类化合物的方法。哌啶基哌啶泄露应急处理：量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。OX和FeOX哌啶
哌啶基哌啶操作注意事项：倒空的容器可能残留有害物。MeOBIPHEP哌啶合成
常用的syn选择性加氢法合成了反热力学的二取代和四取代哌啶化合物1-syn用于方法验证。在1 mol% Ir光催化剂和1当量的PhSH HAT试剂及蓝光照射下，反应均得到高度非对映选择性1-anti产物。作者以1a-syn为底物对反应条件进行了优化，反应可在乙腈或甲醇中发生，并可规模化到>1 M浓度，而HAT试剂筛选表明芳基试剂能给出更高选择性。底物范围筛选表明该反应适用于氨基α位的多种烷基和甲氧基、三氟甲基等对位取代芳基，3号位含酰胺、苯基等官能团的哌啶，哌啶N烷基化、芳基化，以及2,5取代和2,3,5取代的哌啶等底物，但N芳基取代的哌啶产物立体选择性较差。对于烷基取代2号位，作者发现CySH比PhSH更能促进差向异构化，可能是CySH的S-H键解离能与烷基取代哌啶C-H键解离能更匹配。MeOBIPHEP哌啶合成
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。
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