[VIP第1年] 指数:3
非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶：条件筛选：首先以四氢吡啶1a与三氟硼酸钾2a为底物进行模板反应(Table1)。加入一些常见的氧化剂，如DDQ、TBHP、Ph3CBF4和PhI(OAc)2(entry1, Table 1)，没有观察到预期的产物3a。当以TEMPO+OTf-(TEMPO三氟甲磺酸氧铵)为氧化剂，可以得到2,6-取代的3a，收率50％, 顺式/反式比7：1，同时得到双官能化副产物3'a，收率25％(entry 2)。以3a为底物，在同样的条件下，没有得到3'a，表明3'a不是来源于3a的过氧化。另外，在反应体系中也没有检测到推测的1，PINAP相关哌啶结构,4-加成副产物3''a，作者设想3a'可能来自3''a的过氧化，因为烯酰胺3''a比烯丙基酰胺1a和3a的氧化势能低。因此，一旦3''a形成后，可以进行第二次的C-H氧化，PINAP相关哌啶结构，然后1，PINAP相关哌啶结构,2-加成，得到双官能化3'a。哌啶基哌啶泄露应急处理：环境保护措施：收容泄漏物，避免污染环境。PINAP相关哌啶结构
哌啶的注意事项：危险性概述健康危害：对眼睛和皮肤有强烈刺激性并是升压剂。小剂量可刺激交感和副交感神经节，大剂量反而有克制作用，误服后可引起虚弱、恶心、流涎、呼吸困难、肌肉瘫痪和窒息。燃爆危险：该品易燃，具强刺激性。急救措施皮肤接触：脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。就医。眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。食入：饮足量温水，催吐。就医。浙江手性氨基膦哌啶哌啶基哌啶泄露应急处理：量泄漏：构筑围堤或挖坑收容。
哌啶是一种透明无色的液体，有胡椒般的气味。密度小于水，但可溶于水。会浮在水面上。闪点37°F。熔点-15.8°F(-9°C)。沸点222.8°F(106°C)。可能严重刺激皮肤和眼睛。摄入和吸入可能有毒。蒸气比空气重。用于制造橡胶和作为溶剂。哌啶是氮杂环烷烃，即环己烷，其中一个碳被氮取代。它是尸体碱的一种代谢产物，尸体碱是在人的肠道中发现的一种多胺。它具有试剂、质子溶剂、碱、催化剂、植物代谢物、人类代谢物和非极性溶剂的作用。它是饱和有机杂单环母体、氮杂环烷烃、仲胺和哌啶的成员。它是哌啶的共轭碱。
哌啶又称六氢吡啶、氮己环、胡椒环，英文名称piperidine、hexahydropyridine。无色液体，有特殊气味和皂感。密度0.8622g／cm3。熔点-7℃。沸点106℃。闪点16.11℃。折射率1．4534。能与水混和。溶于醇、苯、氯仿等。呈强碱性。中等毒性，可经消化道、呼吸道和皮肤吸收。遇高热分解产生有毒的氧化氮气体。能与氧化剂发生强烈反应。遇明火燃烧，并放出有毒气体。与酸成盐，化学性质与脂肪仲胺相似一种强有机碱，与无机酸作用生成盐。哌啶的注意事项：避免与氧化剂、酸类接触。
哌啶环在药物结构优化中的应用：1. 哌啶环增加药物的水溶性：除了作为药物药效团的一部分，哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如，4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂，但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑，这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。2.哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在瘤细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层，而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。哌啶基哌啶泄露应急处理：封闭排水管道。用泡沫覆盖，克制蒸发。大量库存哌啶杂环砌块
哌啶基哌啶操作注意事项：使用后洗手，禁止在工作场所进饮食。PINAP相关哌啶结构
近年来销售竞争能力大幅度提高，成为全球精细化工产业极具活力、发展**快的市场。据统计，21世纪初期，欧美等发达地区的精细化工率已达到70%左右。单一功能的砌块中间体，化工产品及原料已远远不能满足现代工业的巨大需求，多样化的产品已势在必行。如复合陶瓷耐高温防腐涂料、导电聚苯胺重防腐蚀涂料、自愈合重防腐涂料、纳米复合粉末渗锌加重防腐涂料。与此同时，化工行业市场竞争加剧，将物流环节从生产企业剥离出来实现整体外包，继而推行第三方物流以及供应链管理，是有限责任公司企业增强市场竞争力的另一突破。不少行业行家对智能制造的意义所在进行了定义。“一般来说，一个行业的工业发展轨迹，普遍都会遵循一个规律：那就是沿着手工-机械化-电气化-自动化-信息化-智能制造这样的道路来发展。”。目前，国内的毕得医药以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主，提供定制合成、目录试剂采购及合成外包生产服务.公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等。产制造行业同样是在沿着这个轨迹发展的。PINAP相关哌啶结构
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。
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