[VIP第1年] 指数:3
哌啶环在药物结构优化中的应用：1. 哌啶环增加药物的水溶性：除了作为药物药效团的一部分，哌啶类药物还被用于提高药物的水溶性。由于哌啶本身的pKa为11.22,n -烷基化哌啶的pKa约为9，Taniaphos哌啶相关性质.5。安装哌啶环已被常规用于提高药物的水溶性。例如，4-氨基喹唑啉46是一种有效的激酶插入域受体(KDR)克制剂，但溶解性(0.7μM)差。在侧链上安装了一个基本的哌啶环来取代三唑，Taniaphos哌啶相关性质，这使得47在pH7.4(生理酸度)时的溶解度(330μM)提高了500倍。2.哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在瘤细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层，而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49，Taniaphos哌啶相关性质。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。哌啶储存注意事项：库温不宜超过30℃。Taniaphos哌啶相关性质
苯环己哌啶：PCP原是一种兽用安静剂 ，但它被人体吸收时，会产生严重和长期的行为问题，如智力迟钝、知觉错误、偏执狂、敌对心理和行为等。PCP能使人暂时变得力大无穷和完全没有痛感的作用。高剂量的PCP能使人达到2至6小时的昏眩、丧失神经性运动协调能力、幻觉、谵妄、失去痛感和一般看来很古怪的行为。偏执狂的感觉常常产生强烈的侵犯别人的行动，还伴有一种不可战胜的气概和对于痛苦完全麻木无知，其结果可能是一些几乎无法控制的自我毁灭。所以服用PCP后,因怪异行为导致丧生的人数比因PCP本身毒性导致死亡的人数还要多。因此,PCP又被人们称为“无形杀的手”。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相关哌啶化合物价格嘧啶乙酮作为杂环合成的砌块。
非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶：条件筛选：首先以四氢吡啶1a与三氟硼酸钾2a为底物进行模板反应(Table1)。加入一些常见的氧化剂，如DDQ、TBHP、Ph3CBF4和PhI(OAc)2(entry1, Table 1)，没有观察到预期的产物3a。当以TEMPO+OTf-(TEMPO三氟甲磺酸氧铵)为氧化剂，可以得到2,6-取代的3a，收率50％, 顺式/反式比7：1，同时得到双官能化副产物3'a，收率25％(entry 2)。以3a为底物，在同样的条件下，没有得到3'a，表明3'a不是来源于3a的过氧化。另外，在反应体系中也没有检测到推测的1,4-加成副产物3''a，作者设想3a'可能来自3''a的过氧化，因为烯酰胺3''a比烯丙基酰胺1a和3a的氧化势能低。因此，一旦3''a形成后，可以进行第二次的C-H氧化，然后1,2-加成，得到双官能化3'a。
取代的哌啶的制作方法：取代的脈啶本发明涉及新的取代的哌啶，其制备方法，其用于修复和/或预防疾病的应用和其用于生产修复和/或预防疾病，特别是心血管疾病和瘤疾病的药物的应用。凝血细胞(血小板)是在生理止血法中和在血栓栓塞疾病中的重要因素。特别是在动脉系统中，血小板在血组分和血管壁之间的配合物相互作用中具有中心重要性。通过富血小板的血栓的形成，不需要的血小板活化可能导致血栓栓塞疾病和血栓形成并发症， 伴随危急生命的状况。一种较有效力的血小板活化剂是血液凝固蛋白酶凝血酶，其在损伤的血管壁形成并且其，除血纤维蛋白形成之外，导致血小板，内皮细胞和间充质细胞。哌啶基哌啶泄露应急处理：防止泄漏物进入下水道、地表水和地下水。
合成方法：1.将吡啶与兰尼镍催化剂混合均匀后置于高压釜中，以氢气置换釜中空气，加热至50℃通氢气5000 kPa，继续加热至150℃搅拌，压力逐渐减至1000kPa，温度继续升至150～200℃，加氢气至7000kPa，反应后压力降至1000kPa，于200℃时再通氢气至7000kPa，通氢气约6～7次至不再吸收氢气为止。待反应液降至70℃左右降压，取上层清液过滤，滤液进行分馏得产品。2.由吡啶电解还原制成。精制方法：将派啶所含水分通过共沸蒸馏除去后，收集106℃的馏分。沸点117℃的馏分为四氢吡啶。也可以将哌啶制成N-亚硝基化合物或N-苯甲酰衍生物，通过氧化除去不饱和物质后再水解重新得到哌啶。哌啶基哌啶储存注意事项：保持容器密封。DuPHOS和BPE相关哌啶原料药
吡啶作为杂环合成中的砌块。迅速合成三唑吡啶，四唑吡啶，吡啶嗪，噻吩吡啶和异喹啉。Taniaphos哌啶相关性质
化工工业在各国的国民经济中占有重要地位，是许多大国的基础产业和支柱产业，化学工业的发展速度和规模对社会经济的各个领域有着直接影响。世界各国对环境保护和绿色发展的重视程度日益提升，出台了很多环境方面的政策、法规，同时环境执法力度也在逐步提高，化工有限责任公司企业需要积极探索绿色低碳、安全环保的技术，加强与信息化技术融合，尽可能地发展环保型产品，实现清洁生产，并在节约能源和资源方面，采用工艺技术，降低原材料消耗；配备废水、废气、废固处理设备，极大限度地降低三废排放量，增加节水措施，提高水的重复利用率等。可以说，“绿色化工”已经成为行业发展潮流。砌块中间体，化工产品及原料领域市场前景好，发展成长性好，技术含量高，具有带领行业发展的作用。是发展战略性新兴产业的重要基础，也是传统石化和化工产业转型升级和发展的重要方向。通过贸易型的优化和升级，化工行业已经从初期的以“三废治理”为主，发展为包括环保产品、环境服务、洁净产品、废物循环利用，跨行业、跨地区，产业门类基本齐全的产业体系。Taniaphos哌啶相关性质
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。
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