[VIP第1年] 指数:3
哌啶环解决耐药性问题：Pgp(通透性糖蛋白)是较常见的药物外排转运蛋白，常在瘤细胞中过度表达，是导致多药耐药的原因之一。半数已上市的药物是Pgp底物。解决Pgp问题的策略之一是改善药物的log P以减少渗透进脂质双分子层，而药物正是进入脂质双分子层才能与Pgp结合。四环化合物48是一种因作为Pgp底物而导致细胞毒性耐药性的化疗药物。48的曼尼希反应得到了改良的3-氨基甲基哌啶衍生物49。这一结构的变化使得该哌啶化合物具有了针对瘤细胞的活性，N-杂环卡宾哌啶原料药，N-杂环卡宾哌啶原料药。这很有可能是含有双环哌啶的49的空间位阻较小化了相邻苯酚的供氢键电位。哌啶基哌啶储存注意事项：应与氧化剂，N-杂环卡宾哌啶原料药、食用化学品分开存放，切忌混储。N-杂环卡宾哌啶原料药
在较佳条件下，作者研究了（多）氟代吡啶类化合物去芳构化-氢化反应的底物适用范围。活性较低的底物可以通过增加催化剂的负载量或者升高温度来提高产率。比如顺式3,5-二氟哌啶盐酸盐（4）通常需要六步才能合成，而利用该方法两步即可得到单一的非对映异构体（d.r.>99:1）。产物可以使用柱层析色谱法进行分离。另外，核磁共振（NMR）分析结果证明，4倾向于1,3-双直立键构象（1,3-diaxial behaviour），这种特征在1的类似物中也存在。优先采用双直立键构象可能是因为存在偶极相互作用（C–F...HN+）。非手性氮哌啶应用哌啶：哌啶, 用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。
非对映选择性C-H官能团化合成结构及立体化学多样的2,6-取代哌啶：机理探索：接来下是反应机理研究。加入当量的自由基捕获剂TEMPO和 BHT, 反应没有受到影响，由此可以推断该反应不涉及自由基参与的过程。这一实验结果与之前报道的TEMPO氧胺盐介导的苄基醚的氧化断裂的机理相一致。因此，作者推测反应首先是通过四氢吡啶17中的氢转移给氧胺盐18中的氧原子，从而生成N-酰基亚胺20，而这一过程很有可能是通过17和18形成电子给体-受体复合物19来实现的(Scheme 6)。对于简单的四氢吡啶中C-H官能化的顺式选择性可以作如下解释：α，β-不饱和N-酰基亚胺20以椅式平面的构象存在(21a)，R基团处于直立键上，从而避免R基团和酰基的烯丙位1,2-张力，因此，亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻21a的C2，从而得到顺式2,6-取代的四氢吡啶 22。而对于双环四氢吡啶类似物23，产物的立体构型完全相反，这可能是由于亲核试剂倾向于从直立键的方向进攻N-酰基亚胺25的C2，从而主要得到反式2,6-取代的异构体26。
离子色谱克制型电导法测定多肽药物中残留哌啶：在多肽的合成中，常用FMOC 作为氨基保护基，而脱去FMOC 常用哌啶-DMF 脱去，因此哌啶会在较终合成的多肽中有所残留。而哌啶具有中等的毒性，是一种升压剂，半致死剂量为50mg/kg，因此必须控制较终产物中的哌啶残留量，一般要求残留量在200mg/kg。哌啶的测定有顶空气相色谱法和液相离子对法，但因为哌啶是饱和氮杂环，碱性强，因此两种方式分离结果都不好，灵敏度无法满足要求。而哌啶的Pka=11.1，碱性强于吡啶，应该可以用阳离子分离，克制电导检测。哌啶的注意事项：灌装时应控制流速，且有接地装置，防止静电积聚。
哌啶是目前美国食品和药物管理局列表中较常见的杂环，因此其立体选择性的合成和官能团化具有重要意义。UCLA Houk和耶鲁大学Mayer，Ellman课题组较近合作报道了非对映选择性的多取代哌啶氨基α位碳氢键芳基化（α-amino C-H arylation），其选择性关键是可逆光氧化还原在氨基α位原位进行的差向异构化反应。普遍报道的哌啶合成方法通常得到反热力学产物，因此作者希望利用氨基α位原位产生的自由基中间体，发展将哌啶产物向热力学稳定异构体的快速转化的通用方法。本工作中，三个课题组再次合作，结合光催化和氢原子转移（Hydrogen Atom Transfer HAT）成功实现了这一转化并提出反应机理，文章较近发表在J Am Chem Soc上。哌啶基哌啶泄露应急处理：作业时使用的所有设备应接地。tunephos相关哌啶结构
哌啶基哌啶泄露应急处理：穿防静电服，戴橡胶耐油手套。N-杂环卡宾哌啶原料药
哌啶的注意事项：皮肤接触：脱去污染的衣着，用肥皂水和清水彻底冲洗皮肤。就医。眼睛接触：立即提起眼睑，用大量流动清水或生理盐水彻底冲洗至少15分钟。就医。吸入：迅速脱离现场至空气新鲜处。保持呼吸道通畅。如呼吸困难，给输氧。如呼吸停止，立即进行人工呼吸。就医。食入：饮足量温水，催吐。就医。 有害燃烧产物：一氧化碳、二氧化碳、氧化氮。灭火方法：喷水冷却容器，可能的话将容器从火场移至空旷处。泡沫、二氧化碳、干粉、砂土。用水灭火无效。 密闭操作，加强通风。操作人员必须经过专门培训，严格遵守操作规程。建议操作人员佩戴自吸过滤式防毒面具（较全罩），穿胶布防毒衣，戴橡胶耐油手套。N-杂环卡宾哌啶原料药
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