以氟代咪唑鎓盐为前体,经两步烷基化反应,设计合成了一种含氟官能团的聚合N-杂环卡宾(NHC)-Zn配合物(F-PNHC-Zn)。 所得的F-PNHC-Zn用于在有机硅烷存在下使用CO2作为C1结构单元来催化胺的甲酰化和甲基化,在相同条件下,其显示出比相应的无氟PNHC-Zn高得多的活性,Segphos哌啶产品。 具有吸电子基团和给电子基团的N-甲基苯胺都可以> 90%的转化率转化为相应的甲酰胺和甲胺。 即使在非常低的CO2压力下(用N-2稀释0.05 MPa)也可以实现N-甲基苯胺的定量转化,Segphos哌啶产品,Segphos哌啶产品。 而且,F-PNHC-Zn对于这些反应非常稳定并且易于回收。新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作为构建杂环系统的砌块。Segphos哌啶产品
通过2-乙酰基-3-甲基的反应制备未报告的2- [E-3-(N,N-二甲基氨基)丙烯酰基] -3-甲基-5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑3 -5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑2与二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛(DMF-DMA)。 Enaminone 3与腈亚胺5a-f进行区域选择性的1,3-偶极环加成反应,得到相应的吡唑7a-f。 7a,d,g与水合肼反应,分别得到吡唑并[3,4-d]哒嗪8a-c。 烯胺3也与肼,盐酸羟胺,5-氨基吡唑11、6-氨基硫尿嘧啶15和马尿酸22反应。新合成的化合物的结构通过光谱数据和元素分析得到证实。DIPAMP相关哌啶研究进展催化离子液体催化离子液体和正杂环碳纤维的有机催化升级。
作为在合成各种生物重要性的杂物中的持续研究的一部分,从6-Iodo-2-异丙基-4H-3,1-苯并恶化-4-3的新化合物合成的有效和方便的方法-one 1作为砌块。苯并嗪酮1与各种试剂如二乙基acetone,叠氮化钠和磷戊磺酰胺的反应产生了化合物2-5。研究了苯并噻嗪-4-倍硫醚5朝甲酰胺和肼水合物的行为,形成了喹唑啉酮衍生物8与β-D-葡萄糖五乙酸,乙基2-甲基-5 - ((1s,2r ,3R)-1,2,3,4-四羟基丁基)呋喃-3-羧酸盐,表氯醇和苯二磺酰氯,得到喹唑啉酮衍生物9,10,12和13。喹唑啉酮衍生物10与乙酸酐的反应导致形成酰化化合物11.通过与苯甲酰phenylacetic acid 乙酯,硫氰酸钾和苯基异硫氰酸苯磺酸的反应来研究喹唑苯基酰肼衍生物衍生物14的行为([16])。喹唑啉酮衍生物分别为15,16和18。用氢氧化钠处理化合物16,然后得到盐酸,得到巯基 - 三唑衍生物17.通过元素分析,红外(IR),H-1 NMR,C-13 NMR和质谱证实了新合成的化合物的结构。预先评估一些合成化合物的抗微生物活性。
β-内酰胺是适合于制备各种含氮目标化合物的柔性构件。在研究中,对以往被忽视的4-卤烷基-内酰胺的合成势进行了详细的阐述,重点介绍了不同的单环杂环和双环杂环的制备。第一种方法是通过中间偶氮环或偶氮环离子将这些卤化的构件环转变成立体定界的偶氮环、偶氮环、吡咯环和哌啶。在第二部分中,通过自由基或离子环化协议,开发了1,4-和3,4-融合双环β-内酰胺的新的和立体选择性条目。此外,卤代β-内酰胺的环扩展为官能团化的单环和双环吡咯烷-2-酮,作为环丁基甲基carbenium离子到环戊基carbenium离子重排的aza-类似物。详细阐述了叠氮烷-2-酮和环转化产物的手性反应,包括3(S)-烷氧基-4(S)-[1(S)-氯乙基]叠氮烷-2-酮的合成,以及与哌嗪类、morphine 类和重氮烷类环化的双环β-内酰胺的制备。Ala-Glu / IGLN模拟物的设计与合成:假肽的杂环基块。
( Diels-Alder反应的工业应用Ifetroban钠是一种选择性的血栓烷受体拮抗剂,已在Ifetroban钠(BMS-180291)的II期临床试验中作为抗血小板药物进行了研究。它们由于具有高亲电性而被用作关键的起始原料,其中β-芳酰基丙烯酸容易与包括氮和碳亲核体在内的亲核体反应,从而根据攻击性亲核体和反应介质(中性)的性质提供环状或正构迈克尔加合物,碱性和酸性)。由于迈克尔加成反应可以被认为是构建环结构的有效串联策略。因此,这些起始原料将用于制备具有3(2H)-哒嗪酮部分的重要生物活性的更有趣的杂环化合物。4-(4-乙酰氨基/溴苯基)-4-氧鼠2-烯酸与碳亲核试剂的反应取决于亲核试剂和培养基(酸性或碱)的类型提供迈克尔加合物。将加合物2和3用作合成一些杂环化合物的关键原料,其包括哒嗪酮,呋喃酮,1,2-恶唑蛋白-5-1,1.2-二氮腺嘌呤,吡啶和羟基吡啶衍生物。空间因子在区域选择性中起重要作用。通过元素分析和光谱数据阐明了新合成化合物的结构。烯丙腈作为杂环合成中的砌块。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz相关哌啶作用
在杂环化学中使用官能化β-内酰胺作为砌块。Segphos哌啶产品
哌啶是分子式为5NH的有机化合物。 该杂环胺由包含五个亚甲基桥(-CH2-)和一个胺桥。 它是一种无色的发烟液体,带有氨或类似胡椒的气味。 该名称来自派珀(Piper)属,该词的拉丁语为Pepper。 哌啶是有机化合物(包括药物)合成中***使用的结构单元和化学试剂。哌啶以胡椒的拉丁语命名为Piper属,其分子式为(CH2)5NH。它是一种杂环胺,由包含五个亚甲基单元和一个氮原子的六元环组成。哌啶是一种强碱性化合物。它是一种无色发烟液体,带有氨水和胡椒味。它存在于黑胡椒果实,油和种子(黑胡椒),大麦种子,芹菜植物,甜椒和***中 Segphos哌啶产品
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。
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