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手性氮哌啶简介 上海毕得医药科技供应

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所在地: 上海市
***更新: 2021-01-17 03:14:34
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产品详细说明

β-酮砜已被确立为可用于制备多种含硫化合物的通用试剂。环状β-酮砜是有前途的试剂之一,并且由于它们的可用性以及在合成各种范围的多环砜中的可能应用而特别有用。环状砜基序存在于大量生物活性分子中。根据重要硫吡喃环的取代方式,这类化合物已显示出多种生物活性,范围从抵御炎症和抗病毒到ATP敏感的钾通道(KATP)开放剂。抗青光眼剂Dorzolamide和Metikran甚至成为市售药物。由于其在多组分反应(MCR)中的高反应活性以及在各种S,N-杂环的合成中的广适用性,研究人员对二氢2H-硫代吡喃-3(4H)-1,1-二氧化物1的兴趣不断增长,手性氮哌啶简介。 MCR被公认为是功能强大且高效的工具,它可以简单且高通量地生成面向硫的杂环化合物的多样性导向库。在这项工作之前,酮砜1已成功用于各种硫代吡喃并[3,2-b]吡啶-1,1-二氧化物和硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶的MCR合成中。通过易于使用的二氢-2H-硫哒卟啉-3(4H) - 1,1-二氧化氧化物,手性氮哌啶简介,手性氮哌啶简介,由一锅多组分反应(MCR)制备三系列新的环状砜。硫代氧化物衍生物作为合成靶杂环化合物的砌块,其抗微生物评估。手性氮哌啶简介

恶唑嘌呤类化合物是一类有趣的化合物,具有出色的性能。大量研究集中在其光物理应用以及用作荧光染料或生物成像中。恶唑草嘌呤的异常结构方面和对手性酰基硼酸酯的研究也已经出现。近来,已经发现含有(阴离子)四面体硼的分子具有显着的医学价值,例如HNE或NLRP3炎性体抑活性。绝大多数已报道的恶唑硼嘌呤是通过用甲硼烷处理水杨醛亚胺以产生硼烷来制备的,其后不易官能化。还可以通过β-二酮与伯胺的缩合反应以及随后与硼烷的反应来合成相关同类物。值得注意的是,在不对称β二酮底物的情况下,缩合步骤中的区域选择性问题限制了后一种方法的使用。尽管有许多报道都围绕着氧杂硼嘌呤产品的性能,但是一旦安装了硼,对其稳定性,反应性以及用于进一步合成转化的潜力的了解就很少。在这种情况下,研究人员寻求新的方法以获取更广的恶唑嘌呤类药物,它们可以以模块化的方式组装,并在后期易于功能化。证明了使用有效的过渡金属催化重排的进入新类的恶唑诺宁。该方法克服了实现乙烯基N-烯丙基酰胺基材的AZA-Claisen重排的合成挑战,从而产生各种高度可改性的恶唑尼碱产品。JoSPOphos哌啶现货供应厂家来自乙烯基N-Ailylic酰胺的恶唑啉:杂交杂环砌块的反应性。

寻找生物活性化合物是药物合成中的驱动力。由于进入临床研究的大多数新分子都包含至少一个杂环部分-主要是N杂环部分-这些环系统的修饰在药物开发过程中起着重要作用。因此,总是始终需要新颖的杂环系统,以寻找新的命中结构和优化前导化合物。尽管理论上是无限制的,但实际上,由于技术和经济原因,今*有很少数量的杂环可用于药物化学。 我们对新的且易于获得的杂环构件的兴趣来自我们对ongoing吨酮(=二苯并-γ-吡喃酮)衍生物的持续研究,在该研究中,一个苯环被吡唑核取代,另一个苯环被另一个杂环部分取代。这些有趣的亚结构存在于几种生物活性化合物中,例如抗溃疡药amlexanox(Aphthasol™)或A2亚型选择性腺苷受体拮抗剂A 。因此,我们研究了几种合成策略,以促进这种生物学上有趣的支架的改变。虽然我们的主要研究基于合成方法以方便地改变吡唑重要处的取代基(尤其是C-3,N-1和N-2位的取代基),但我们还是将注意力转向了分子骨架的修饰以及在其他位置引入取代基的可能性。这些方法的组合显然将允许访问专门定制的分子。尽管如此,据报道,到目前为止,只有少数骨架-主要是三环骨架,如可能的四个吡啶。

取代的氮杂环是许多重要药物中的结构关键单元。已经开发出一种新的杂环化合物的新合成方法,显示出抵抗抵御细菌活性的抵御细菌剂药物细胞毒性活性。来自三种硝化丁烷二甲基氯-1,3-丁二烯,4-溴四氟乙烯-2-硝基-1,3-丁二烯和(Z)-1,1,4- Trichloro-2,4-Dinitrobuta-1,3-二烯证明可行。它们与N-,O-和S-亲核试剂的反应提供了快速进入推拉取代的苯并恶唑啉,苯并咪唑啉,咪唑啉,噻唑烷酮,吡唑,吡啶胺,吡啶吡啶胺,苯并喹啉,异噻唑,二羟基唑,具有独特替代图案的噻吩唑和噻吩。检查了64种合成化合物的抵御细菌活性。另外,七种化合物(噻唑烷酮,硝基嘧啶,吲哚,吡啶嘧啶和噻吩衍生物)表现出显着的细胞毒性,具有从1.05至20.1μm的IC 50值表现出来,结果表明,聚卤代洛丁二烯是一种有趣的潜力作为各种结构骨架官能化的药物活性杂环。新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作为构建杂环系统的砌块。

通过理论计算,获得了哌啶催化的乙酰**与苯甲醛的Knoevenagel缩合反应的自由能谱。 甲醇胺的形成步骤涉及甲醇溶剂的催化作用,其分解过程是通过消除氢氧离子而没有经典的过渡态而发生的,从而产生亚胺离子。 氢氧根离子使乙酰**脱质子,形成攻击亚胺离子的烯醇化物,并导致加成中间体。 ***一步涉及消除哌啶催化剂。 我们的分析表明亚胺离子的形成具有比较高的势垒,哌啶的催化作用促进了消除步骤,而不是苯甲醛亲电试剂的活化。 动力学实验方法导致观察到的20.0 kcal mol-1的自由能垒,与基于自由能曲线的21.8 kcal mol-1的理论值非常吻合。氟代官能化聚合物正杂环碳烯 - 锌络合物:用CO 2作为C1建筑块的丙氨酸甲基化和甲基化的有效催化剂。DuPHOS和BPE哌啶相关产品

N-偶氮基甲基酮作为杂环合成的基础:合成新的多官能取代的偶氮基芳基偶氮酚,偶氮基吡啶酮和偶氮基噻吩。手性氮哌啶简介

哌啶是从植物Psilocaulon absimile(Aizoaceae)和Petrosimonia monandra中获得的。哌啶被微生物代谢,可能被用作控制根茎内细菌种群的抗菌剂。哌啶是有机化合物合成中***使用的结构单元和化学试剂,包括血管扩张剂和抗***药等药物(PMID:25255204)。哌啶是一种***使用的仲胺,用于将酮转化为烯胺。衍生自哌啶的烯胺可用于鹳烯胺烷基化反应。哌啶用作溶剂和碱。对于某些衍生物也是如此:N-甲酰基哌啶是一种极性非质子溶剂,具有比其他酰胺溶剂更好的烃溶解度; 2,2,6,6-四甲基哌啶是高度位阻的碱,由于其低亲核性和高溶解度而有用在有机溶剂中。手性氮哌啶简介

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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