Mandyphos相关哌啶化合物 上海毕得医药科技供应

许多吡啶硫酮具有生物活性。考虑到对利用容易获得的烯胺酮作为起始原料开发多官能取代的杂芳族化合物的有效合成的兴趣。因此，用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺处理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b。化合物在回流的乙醇钠中与α-卤代酮反应，Mandyphos相关哌啶化合物，得到噻吩并吡啶衍生物。化合物5a与碘甲烷反应得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a与二甲基甲酰胺-二甲基乙缩醛缩合得到加合物，与水合肼得到。化合物5a与芳基亚甲基腈反应得到苯乙烯基衍生物14a-d。化合物14a-d也是在相同条件下由5a与芳族醛缩合制备的。噻吩并吡啶衍生物9a-d与原甲酸三乙酯，乙酸酐，二硫化碳和亚硝酸钠的回流，分别得到化合物，Mandyphos相关哌啶化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中与二甲基氨基苯乙酮盐酸盐24或烯胺酮30反应，得到化合物26a-d。化合物与DMF-DMA反应得到，其与化合物反应得到直接由12与烯胺酮反应制备的38 2.用亚硝酸将12重氮化，Mandyphos相关哌啶化合物，然后与不同的活性亚甲基试剂偶联，得到吡啶并噻吩并三嗪42a，b。亚苄基苯乙酮与12的反应产生吡啶并吡唑并嘧啶44。化合物12也直接与活性亚甲基反应，得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a，b。烷基化芳烃 - 碳腈作为杂环合成中的砌块。Mandyphos相关哌啶化合物

哌啶，无色液体。哌啶,用作溶剂、有机合成中间体、环氧树脂交联剂、缩合催化剂等。有像胡椒的气味。能与水混溶，溶于乙醇、**、**及苯。35%哌啶的恒沸水溶液沸点为92.8℃；pKa11.1；碱性略强于吡啶。与酸成盐，化学性质与脂肪仲胺相似一种强有机碱，与无机酸作用生成盐。能与蒸汽一同挥发。用于制药，主要是盐酸哌啶和硝酸哌啶（片状晶体，熔点110℃）。也用于其他有机合成，并用作环氧树脂的熟化剂等。由吡啶经氢化而制得。具有较强的还原性。手性亚磷酰胺相关哌啶相关性质作为杂环制剂的砌块：新型吡唑的合成。

含有1,3,4-恶二唑，1,2,4-恶二唑和1,2,4-三唑环系统的对映体杂环Boc保护的Phe-Gly二肽模拟物是伪肽合成中的结构单元。三个衍生物（1-3）具有直接键合到杂环上的羧酸官能团，并且三个衍生物（4-6）在杂环和酸官能团之间具有额外的亚甲基，以提高构象柔韧性。该模拟物被用作生物活性肽dermorphin（Tyr-D-Ala-Phe-Gly-Tyr-Pro-Ser-NH2）和物质P（Arg-Pro-Lys-Pro-Gln-Gln-Phe）中的Phe Gly替代品-Phe-Gly-Leu-MetNH（2），SP）。使用Boc化学方法在MBHA-树脂上使用固相方法进行伪肽合成。通过测试dermorphin假肽的μ阿片和δ阿片受体亲和力以及SP假肽的NK1受体亲和力来进行生物学评估。结果表明，除3个模拟物外，所有模拟物都是dermorphin中Phe-Gly的替代品，因为它们对mu受体的亲和力（IC50 = 12-31 nM）与dermorphin本身的亲和力相同（IC50 = 6.2 nM）。还评估了三种假肽对人mu受体的激动活性。结果表明，所测试的化合物保留了其激动剂活性。

由于其高的环应变和反应性，氮丙啶通常被认为是用于合成五元和六元杂环的有价值的底物。与活化的氮丙啶（在氮原子上带有一个吸电子基团）相反，未活化的氮丙啶（在氮原子上带有一个供电子基团）在文献中受到的关注较少。然而，未活化的氮丙啶与它们的活化对应物相比通常显示出不同的反应性和适用性，为选择性合成多种新的（杂环）氮化合物提供了有趣的机会。非活化的氮丙啶向重要的重要结构如吡咯烷和哌啶的已知转化的主要部分涉及将氮丙啶氮原子掺入新形成的氮杂杂环中。然而，仍然有选择地将未活化的氮丙啶选择性转化为吡咯烷，哌啶和其他杂环的策略，其中氮丙啶单元被部署为亲电子部分，并在远处被（原位生成的）亲核杂原子进行开环。仍然是一个鲜有研究的研究领域。2-（2-氰乙基）氮丙啶和2-芳基-3-（2-氰乙基）氮丙啶被用作LiAlH4处理后In（OTf）（3）介导的区域和立体选择性环重排的底物，提供了多种 分别新颖的2-（氨基甲基）吡咯烷和3-氨基哌啶。 所获得的3-氨基哌啶的进一步合成精制导致形成独特且未经探索的构象受限的咪唑烷酮和二酮哌嗪骨架。一种杂环砌块的方法：合成含有[5,6]吡喃[2,3-C]吡唑-4（1H）- 酮部分的新型环形系统。

在碱性催化剂存在下，用适当的胍化合物13a-c环化在碱性催化剂存在下产生相应的6-（2-取代 - 吡啶蛋白-6-基）-2-苯基硫胺[2,3-d]嘧啶15a-c 。化合物15C可以用适当的α-卤代羰基化合物16a-d来环化，得到相应的6-（2-取代 - 咪唑[1,2-a]嘧啶-7-基-2-苯基硫蛋白-7-苯基硫蛋白-7-2 -2-苯基噻吩[2,3-D.嘧啶17A-D。另一方面，吡唑洛[1,5-A]嘧啶20a-c，吡啶（嘧啶[2,3：4,3]吡唑[1,5-a]嘧啶22a-c，pyrido [4,5： 4,3]吡唑啉[1,5-a]嘧啶24,1,2,4-三唑[1,5-a]嘧啶26a，1,2,3,4-四唑[1,5-a]嘧啶衍生物26b也通过烯胺酮衍生物1的髓鞘分衍生物1用适当的5（3） - 氨基 - 吡唑衍生物18a-c，21a-c，23,3-氨基-1,2,4-三唑25a和5-氨基 - 酸条件下的1H-四唑25B。呋喃布吡喃丙烷的总合成。PHOX哌啶

N-偶氮基甲基酮作为杂环合成的基础：合成新的多官能取代的偶氮基芳基偶氮酚，偶氮基吡啶酮和偶氮基噻吩。Mandyphos相关哌啶化合物

共价有机骨架构成聚合材料的子类，可提供更高的孔隙率，功能性和稳定性。在这项工作中，提出了一种基于联吡啶结构单元的共价三嗪骨架，并阐明了其局部结构，孔隙率和金属吸收能力。使用ZnCl2作为路易斯酸性三聚催化剂，在电热条件下于400-700摄氏度下进行典型的合成。在400℃的合成温度下，可以确定高度的局部有序性以及三嗪和联吡啶部分的存在，以及微孔和比表面积大至1100 m（2）g（-1）。中孔在高于450摄氏度的合成温度下越来越多地形成，产生高度多孔的框架，具有分层的孔隙率，并且在700摄氏度时具有超大的表面积，超过3200 m（2）g（-1）。研究人员证明了联吡啶单元的功能为包括Co，Ni，Pt和Pd在内的多种过渡金属离子提供特异且牢固的结合位点。金属负载的程度（高之38 wt％）可以通过溶液中的金属浓度进行调节，并且取决于金属的类型以及CTF的合成温度。特定于位点的金属配位的证据预示着将负载金属的CTF用作带有均相型活性位点的非均相催化剂的用途。Mandyphos相关哌啶化合物

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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