QUINAP哌啶相关性质 上海毕得医药科技供应

研究了用亲电子试剂活化磷烯烃的P 2 C键，作为制备和表征不寻常的有机磷化合物的方法。用HOTf（0.5当量）处理RP？CHtBu（1？a：R = tBu; 1？b：R = 1-金刚烷基）得到二磷鎓盐[RP？CHtBu？PR（CH2tBu）] OTf（[2？a] OTf和[2？b] OTf），每个都包含一个三元P2C环。相反，QUINAP哌啶相关性质，在1？a或1？b中添加MeOTf（0.5当量）可得到二磷鎓盐[RP？CHtBu？P（Me）R？CHtBu] OTf（[3？a] OTf和[3？b] OTf）包含四元P2C2杂环，QUINAP哌啶相关性质。在光谱上鉴定出三氟甲磺酸[[tBuP（CH2tBu）] OTf（[5？a] OTf）和三氟甲磺酸[[tBu（Me）P？CHtBu] OTf（[7？a] OTf）是形成[2]的中间体分别为[a] +和[3a] +。可以用2-丁炔捕获三氟甲磺酸trap中间体，QUINAP哌啶相关性质，得到磷鎓盐[MeC 2 CMe 2 tBuPCH 2 tBu] OTf（[6αa] OTf）。用过量的MeOTf处理二磷鎓[3αa] OTf，得到[Me2P2CHtBu？PMetBu？CHtBu]（OTf）2（[4αa]（OTf）2）哌啶是分子式为（CH 2）＝ NH的有机化合物。QUINAP哌啶相关性质

使2-芳基肼基-3-氧代丁腈2与盐酸羟胺反应，得到酰胺肟3。在乙酸酐中回流时，将其环化成相应的恶二唑4。 当在哌啶存在下在DMF中回流时，形成相应的1,2,3-三唑胺5。 通过加入乙酸酐将后者酰化为6，同时用丙二腈处理5，得到1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶8。用DMFDMA处理乙酰基衍生物6，得到烯胺酮9。烯胺酮9 将其与氯化苯重氮鎓偶合，得到苯基偶氮-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶10。尝试通过在AcOH中回流将化合物14转化为1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶15。 / NH4OAc失败。 相反，形成了水解产物5。杂环化合物哌啶化合物价格乙酰二羧酸二甲酯作为杂环合成中的砌块。

许多吡啶硫酮具有生物活性。考虑到对利用容易获得的烯胺酮作为起始原料开发多官能取代的杂芳族化合物的有效合成的兴趣。因此，用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺处理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b。化合物在回流的乙醇钠中与α-卤代酮反应，得到噻吩并吡啶衍生物。化合物5a与碘甲烷反应得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a与二甲基甲酰胺-二甲基乙缩醛缩合得到加合物，与水合肼得到。化合物5a与芳基亚甲基腈反应得到苯乙烯基衍生物14a-d。化合物14a-d也是在相同条件下由5a与芳族醛缩合制备的。噻吩并吡啶衍生物9a-d与原甲酸三乙酯，乙酸酐，二硫化碳和亚硝酸钠的回流，分别得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中与二甲基氨基苯乙酮盐酸盐24或烯胺酮30反应，得到化合物26a-d。化合物与DMF-DMA反应得到，其与化合物反应得到直接由12与烯胺酮反应制备的38 2.用亚硝酸将12重氮化，然后与不同的活性亚甲基试剂偶联，得到吡啶并噻吩并三嗪42a，b。亚苄基苯乙酮与12的反应产生吡啶并吡唑并嘧啶44。化合物12也直接与活性亚甲基反应，得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a，b。

乙醛（苯基肼）La与芳族醛和仲胺反应，得到丙兰-1,2-二苯基腙2或芳基氮杂唑7，这取决于所使用的醛的性质。具有磷酸磷（POCL3）和二甲基甲酰胺（DMF）（DMF）（Vilsmeier反应）的La的反应性得到了Cinnolin-3-氨基苯基苯基腙11.化合物La还提供了苯甲酰氯化物处理的Tribendoyl衍生物16。*在乙酸酐中产生二乙酰衍生物17。通过将18与苯二氮酰基氯化物偶联，然后用苯肼制备二苯基腙20。这将其在乙酸中的回流上被溶液中溶液中加入吡唑21。苯醌醌桥杂环两性离子作为分子半导体和金属的构建基块。

将烯胺酮1与芳族重氮盐偶联以合成3-氧代-2-芳基或2-杂酰基肼基丙醛2a–k。1,2这些新型芳基肼基化合物的结构和化学性质引起了人们的广关注，其用途广。 这些化合物近来有报道。2,5由于2-芳基肼基吡咯烷酮在温和条件下发生重排成1-芳基肼基-2-氧丙烷 ，研究人员认为在2的情况下也可能发生这种重排。这对于1H NMR研究中平衡混合物的存在是合理的。通过将烯酮1与芳族重氮盐的偶联，制备2-氟酰亚胺丙烷2A-E和3-氧代-2-芳基酰肼丙戊二醇酰上。化合物2a-c用肼水合物冷凝，得到相应的含有萘氨酸衍生物6a-c的相应腙3a-c，同时用肼水合物的2g，j的冷凝直接产生吡唑衍生物4g-j。 2A-C，F，G的缩合用苯基肼给予相应的苯基腙衍生物7a-c，f，g。通过单晶X射线分析评估2A，H和3A的结构。用于有机半导体的杂环砌块。手性氨基膦哌啶结构

Zn-II和CD-II复合物的结构多样性和性质，具有柔性二羧酸盐砌块1,3-苯二乙酸和各种杂环共配体。QUINAP哌啶相关性质

β-酮砜已被确立为可用于制备多种含硫化合物的通用试剂。环状β-酮砜是有前途的试剂之一，并且由于它们的可用性以及在合成各种范围的多环砜中的可能应用而特别有用。环状砜基序存在于大量生物活性分子中。根据重要硫吡喃环的取代方式，这类化合物已显示出多种生物活性，范围从抵御炎症和抗病毒到ATP敏感的钾通道（KATP）开放剂。抗青光眼剂Dorzolamide和Metikran甚至成为市售药物。由于其在多组分反应（MCR）中的高反应活性以及在各种S，N-杂环的合成中的广适用性，研究人员对二氢2H-硫代吡喃-3（4H）-1,1-二氧化物1的兴趣不断增长。 MCR被公认为是功能强大且高效的工具，它可以简单且高通量地生成面向硫的杂环化合物的多样性导向库。在这项工作之前，酮砜1已成功用于各种硫代吡喃并[3,2-b]吡啶-1,1-二氧化物和硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶的MCR合成中。通过易于使用的二氢-2H-硫哒卟啉-3（4H） - 1,1-二氧化氧化物，由一锅多组分反应（MCR）制备三系列新的环状砜。QUINAP哌啶相关性质

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