手性氨基膦哌啶结构 上海毕得医药科技供应

乙酰二羧酸二甲酯（DMAD）是具有两个反应性酯基的电子缺乏乙炔化合物。它是一种特权和优势的分子，其在杂环中容易且实际地参与。由于存在两种酯吸电子基团，DMAD容易经历迈克尔添加，然后杂环化以提供具有不同环尺寸的通用杂环化合物，手性氨基膦哌啶结构。 DMAD在温和条件下进行Diels-Alder反应，得​​到杂环，其不能通过常规杂环容易地合成。使用DMAD开通了珍贵的网关，手性氨基膦哌啶结构，手性氨基膦哌啶结构，以合成一些重要的融合环杂环系统，既不通过替代路径易于获得，也不是通过使用市售的起始材料来获得。近来科学家正尝试突出DMAD在各种杂环化合物的合成中的应用。新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作为构建杂环系统的砌块。手性氨基膦哌啶结构

β-酮砜已被确立为可用于制备多种含硫化合物的通用试剂。环状β-酮砜是有前途的试剂之一，并且由于它们的可用性以及在合成各种范围的多环砜中的可能应用而特别有用。环状砜基序存在于大量生物活性分子中。根据重要硫吡喃环的取代方式，这类化合物已显示出多种生物活性，范围从抵御炎症和抗病毒到ATP敏感的钾通道（KATP）开放剂。抗青光眼剂Dorzolamide和Metikran甚至成为市售药物。由于其在多组分反应（MCR）中的高反应活性以及在各种S，N-杂环的合成中的广适用性，研究人员对二氢2H-硫代吡喃-3（4H）-1,1-二氧化物1的兴趣不断增长。 MCR被公认为是功能强大且高效的工具，它可以简单且高通量地生成面向硫的杂环化合物的多样性导向库。在这项工作之前，酮砜1已成功用于各种硫代吡喃并[3,2-b]吡啶-1,1-二氧化物和硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶的MCR合成中。通过易于使用的二氢-2H-硫哒卟啉-3（4H） - 1,1-二氧化氧化物，由一锅多组分反应（MCR）制备三系列新的环状砜。江苏N-杂环卡宾哌啶一系列包含新的N杂环结构单元的多维MOF：5,5-二（吡啶-3-基）-3,3-双（1,2,4-三唑）。

N-偶氮基甲基酮化合物1a-b和2与2-芳基肼丙烷丙烷3a-c反应，得到多官能取代的唑氮酰基苯酚5和8.在α-卤代酮的存在下，1b和2与Phenylacetic-d7 acid苯氰酸酯的反应得到氮杂噻吩12a，b和13a，b 。用α-卤代酮的20与α-卤代酮-1-基-6-甲基-2-（2-氧丙基磺酰基）烟腈21的反应用于合成缩合吡啶的砌块。将化合物21用二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合，得到噻吩并[2,3-B]吡啶-3-基-N-N，N-二甲基甲脒衍生物22.这将其用氢化钠至1H-噻吩（2,3-B）进一步用氢化钠环化[2,3-B; 4,5-B']双霉素-4-一个衍生物23。

吡啶嘧啶是吡啶二嗪家族中重要和研究较多的化合物。此外，许多杂合嘧啶类药物作为抗瘤药具有诱人的化学疗特性。利培酮，SSR6907和ramastine是吡啶并[1,2-a]嘧啶-4-酮的衍生物，具有抗精神类疾病活性。 Dominguez等。 报道，一些杂合的三环系统表现出显着的抗疟活性。据指出，这类化合物的生物反应性基本上是由于其分子结构中存在吡啶并[1,2-a]嘧啶酮部分[11]。在这些研究的推动下，科学家们策略旨在开发新方法，以使用2-氯-4-4H-4-氧代吡啶并[1,2-a]嘧啶（1）作为建筑物，合成一些可能具有生物活性的杂环化合物块。一些杂环化合物合成的新方法，例如吡啶嘧啶吡啶嗪衍生物3，吡唑吡啶[1,2-A]嘧啶衍生物4，四唑[1.5-A] [1,8]萘啶衍生物9，吡唑吡啶衍生物[1,2- a]从2-氯-4H-4-氧代 - 吡啶开始的嘧啶衍生物10a，10b，12，吡咯哒嗪[1,2-a]嘧啶衍生物14a，14b，14c，14d和16a，16b [1,2 -A]描述嘧啶（1）。Ala-Glu / IGLN模拟物的设计与合成：假肽的杂环基块。

3-芳基/杂芳基-2-芳基羟基芳基-3-氧化丙烷2c，d用乙基三苯基膦酰基磷酸乙酯D的Wittig反应在甲基磺酰甲基碳酸甲基甲基己酰基中提供2-取代的6-芳亚吡嗪-3（2H） - 酮（5A，B）中等产量。在乙酸钾存在下，也从2C，D与乙酸酐的反应获得化合物5A，B. 1-取代-3-二甲基氨基丙醇-2-烯-1-氨基丙醇1B，D夫妇与5-甲基异恶唑-3-重氮氯化氢，得到异恶唑肼唑烷丙烷2g，h。化合物1a，b耦合加入5-甲基吡唑-3-重氮酰氯，得到吡唑基酰肼丙烷，其容易循环到相应的吡唑[5,1-C] [1,2,4]三嗪。研究了2-芳基酰基-3-氧化丙烷2A-F朝向各种活性亚甲基试剂的反应性。硫代氧化物衍生物作为合成靶杂环化合物的砌块，其抗微生物评估。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶结构

一种杂环砌块的方法：合成含有[5,6]吡喃[2,3-C]吡唑-4（1H）- 酮部分的新型环形系统。手性氨基膦哌啶结构

乙酰乙酰苯胺1与DMF-DMA反应，得到烯胺酮2。化合物2，在用肼处理时，分别得到吡唑4a和4b，与吡唑衍生物5a和56处理时的吡唑并嘧啶7。另一方面，2与苯并咪唑反应 形成苯并咪唑-2-乙腈，嘧啶基苯并咪唑14和吡啶基苯并咪唑17。 2在沸腾的乙酸酐中与马尿酸反应，得到吡啶20。在2与丙二腈的反应中，生成氰基乙酰胺或丙二腈的二聚体化合物21、22和24。 使化合物22与芳基丙二腈进一步反应，得到苯并吡啶衍生物28.用S-DMF混合物处理的吡啶酮22得到噻吩并吡啶29，同时与DMFDMA回流得到吡啶并吡啶30。手性氨基膦哌啶结构

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

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为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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