手性氮相关哌啶合成 上海毕得医药科技供应

寻找生物活性化合物是药物合成中的驱动力。由于进入临床研究的大多数新分子都包含至少一个杂环部分-主要是N杂环部分-这些环系统的修饰在药物开发过程中起着重要作用。因此，总是始终需要新颖的杂环系统，以寻找新的命中结构和优化前导化合物。尽管理论上是无限制的，但实际上，由于技术和经济原因，今*有很少数量的杂环可用于药物化学。 我们对新的且易于获得的杂环构件的兴趣来自我们对ongoing吨酮（=二苯并-γ-吡喃酮）衍生物的持续研究，在该研究中，一个苯环被吡唑核取代，另一个苯环被另一个杂环部分取代。这些有趣的亚结构存在于几种生物活性化合物中，例如抗溃疡药amlexanox（Aphthasol™）或A2亚型选择性腺苷受体拮抗剂A ，手性氮相关哌啶合成。因此，我们研究了几种合成策略，以促进这种生物学上有趣的支架的改变。虽然我们的主要研究基于合成方法以方便地改变吡唑重要处的取代基（尤其是C-3，手性氮相关哌啶合成，N-1和N-2位的取代基），但我们还是将注意力转向了分子骨架的修饰以及在其他位置引入取代基的可能性。这些方法的组合显然将允许访问专门定制的分子，手性氮相关哌啶合成。尽管如此，据报道，到目前为止，只有少数骨架-主要是三环骨架，如可能的四个吡啶。一系列包含新的N杂环结构单元的多维MOF：5,5-二（吡啶-3-基）-3,3-双（1,2,4-三唑）。手性氮相关哌啶合成

使2-芳基肼基-3-氧代丁腈2与盐酸羟胺反应，得到酰胺肟3。在乙酸酐中回流时，将其环化成相应的恶二唑4。 当在哌啶存在下在DMF中回流时，形成相应的1,2,3-三唑胺5。 通过加入乙酸酐将后者酰化为6，同时用丙二腈处理5，得到1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶8。用DMFDMA处理乙酰基衍生物6，得到烯胺酮9。烯胺酮9 将其与氯化苯重氮鎓偶合，得到苯基偶氮-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶10。尝试通过在AcOH中回流将化合物14转化为1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶15。 / NH4OAc失败。 相反，形成了水解产物5。MeOBIPHEP相关哌啶化合物来自乙烯基N-Ailylic酰胺的恶唑啉：杂交杂环砌块的反应性。

通过叠氮化钠与2H-二氮杂-2-羰基氯的反应合成2H-氮杂胺-2-羰基叠氮化物，通过叠氮化钠与2H-二氮杂-2-羰基氯的反应合成 - 催化5-氯异恶唑的异构化。由Ni（11）制备的2-（偶氮羰基）-1H-吡咯 - 用1,3-二酮的2-（壬烷烃）-2H-氮杂对催化反应，在沸腾的TBUOH中容易进行窗帘重排，得到BOC保护α-氨基吡咯高产。在惰性溶剂中加热2-（氮羰基）-1H-辐注的短时间内，导致苯并和杂融合1H-吡咯的高产量形成[2,3-B] Pyridin6（7h） - 酮通过涉及邻烷基酯的邻芳芳基或Hetaryl取代基的6 pi电循环形成，由偶氮羰基的凝聚重排产生的异氰酸酯的N = C键。 1-乙酰基-2-甲基-3H-吡咯的PD催化的交联反应[2,3-C]异喹啉-5-基三氟甲酸酯，易于由相应的吡咯喹酮制备，导致各种5-取代的3H-吡咯[2,3-c]异喹啉，产量优异。

将烯胺酮1与芳族重氮盐偶联以合成3-氧代-2-芳基或2-杂酰基肼基丙醛2a–k。1,2这些新型芳基肼基化合物的结构和化学性质引起了人们的广关注，其用途广。 这些化合物近来有报道。2,5由于2-芳基肼基吡咯烷酮在温和条件下发生重排成1-芳基肼基-2-氧丙烷 ，研究人员认为在2的情况下也可能发生这种重排。这对于1H NMR研究中平衡混合物的存在是合理的。通过将烯酮1与芳族重氮盐的偶联，制备2-氟酰亚胺丙烷2A-E和3-氧代-2-芳基酰肼丙戊二醇酰上。化合物2a-c用肼水合物冷凝，得到相应的含有萘氨酸衍生物6a-c的相应腙3a-c，同时用肼水合物的2g，j的冷凝直接产生吡唑衍生物4g-j。 2A-C，F，G的缩合用苯基肼给予相应的苯基腙衍生物7a-c，f，g。通过单晶X射线分析评估2A，H和3A的结构。芳香性砌块在五元杂环聚合物的电子性质测定中的影响。

4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸是一种可在市场上买到的多反应性结构单元，可以用作杂环定向合成（HOS）的起始原料，从而导致各种稠密的含氮循环。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸通过聚合物负载的邻苯二胺制备具有5-7元环的取代的含氮杂环的能力。 将该化合物固定在Rink树脂上，接着进行进一步的氯取代，还原硝基并适当环化，得到苯并咪唑，苯并三唑，喹喔啉酮，苯并二氮杂二酮和琥珀酰亚胺。 所开发的方法适用于各种文库的合成，包括上述类型的杂环，这些杂环在当前的药物发现中具有重要意义。 Ala-Glu / IGLN模拟物的设计与合成：假肽的杂环基块。P-Phos和PhanePhos和BoPhoz哌啶简介

Phe-Gly模拟物的设计，合成和评价：假肽的杂环砌块。手性氮相关哌啶合成

研究了用亲电子试剂活化磷烯烃的P 2 C键，作为制备和表征不寻常的有机磷化合物的方法。用HOTf（0.5当量）处理RP？CHtBu（1？a：R = tBu; 1？b：R = 1-金刚烷基）得到二磷鎓盐[RP？CHtBu？PR（CH2tBu）] OTf（[2？a] OTf和[2？b] OTf），每个都包含一个三元P2C环。相反，在1？a或1？b中添加MeOTf（0.5当量）可得到二磷鎓盐[RP？CHtBu？P（Me）R？CHtBu] OTf（[3？a] OTf和[3？b] OTf）包含四元P2C2杂环。在光谱上鉴定出三氟甲磺酸[[tBuP（CH2tBu）] OTf（[5？a] OTf）和三氟甲磺酸[[tBu（Me）P？CHtBu] OTf（[7？a] OTf）是形成[2]的中间体分别为[a] +和[3a] +。可以用2-丁炔捕获三氟甲磺酸trap中间体，得到磷鎓盐[MeC 2 CMe 2 tBuPCH 2 tBu] OTf（[6αa] OTf）。用过量的MeOTf处理二磷鎓[3αa] OTf，得到[Me2P2CHtBu？PMetBu？CHtBu]（OTf）2（[4αa]（OTf）2）手性氮相关哌啶合成

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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