共价有机骨架构成聚合材料的子类,可提供更高的孔隙率,功能性和稳定性。在这项工作中,提出了一种基于联吡啶结构单元的共价三嗪骨架,并阐明了其局部结构,孔隙率和金属吸收能力。使用ZnCl2作为路易斯酸性三聚催化剂,在电热条件下于400-700摄氏度下进行典型的合成。在400℃的合成温度下,可以确定高度的局部有序性以及三嗪和联吡啶部分的存在,TADDOL Phos相关哌啶合成,以及微孔和比表面积大至1100 m(2)g(-1)。中孔在高于450摄氏度的合成温度下越来越多地形成,产生高度多孔的框架,TADDOL Phos相关哌啶合成,具有分层的孔隙率,TADDOL Phos相关哌啶合成,并且在700摄氏度时具有超大的表面积,超过3200 m(2)g(-1)。研究人员证明了联吡啶单元的功能为包括Co,Ni,Pt和Pd在内的多种过渡金属离子提供特异且牢固的结合位点。金属负载的程度(高之38 wt%)可以通过溶液中的金属浓度进行调节,并且取决于金属的类型以及CTF的合成温度。特定于位点的金属配位的证据预示着将负载金属的CTF用作带有均相型活性位点的非均相催化剂的用途。6-Iodo-2-异丙基-4H-3,1-苯并恶化-4-1作为杂环合成的砌块。TADDOL Phos相关哌啶合成
通过2-乙酰基-3-甲基的反应制备未报告的2- [E-3-(N,N-二甲基氨基)丙烯酰基] -3-甲基-5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑3 -5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑2与二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛(DMF-DMA)。 Enaminone 3与腈亚胺5a-f进行区域选择性的1,3-偶极环加成反应,得到相应的吡唑7a-f。 7a,d,g与水合肼反应,分别得到吡唑并[3,4-d]哒嗪8a-c。 烯胺3也与肼,盐酸羟胺,5-氨基吡唑11、6-氨基硫尿嘧啶15和马尿酸22反应。新合成的化合物的结构通过光谱数据和元素分析得到证实。MeOBIPHEP相关哌啶化合物烯胺酮作为杂环合成的砌块:烟酸和噻吩吡啶衍生物的新合成。
使1,3-二苯基-丙烷-2-酮与等摩尔量的二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应,得到烯胺酮4。这与另一等分子量的二甲基甲酰胺二甲基缩醛反应,得到二烯胺酮5。化合物4与氰基硫代乙酰胺和氰基乙酰胺缩合得到2- 硫代-和2-氧代吡啶-3-腈衍生物6a,b。 化合物6a与cc-氯acetone8反应生成噻吩并[2,3-b]吡啶衍生物10,该衍生物进一步环化成4,7,8-三取代吡啶并[2',3':2,3]噻吩并[4,5] -d]嘧啶12。化合物4还通过在乙酸铵存在下与乙酰乙酸乙酯在乙酸中反应而得到2,5,6-三取代的烟酸乙酯13。 二烯胺5与乙酸,乙酸铵/乙酸,苯肼和5-氨基-3-甲基吡唑反应生成3,5-二苯基-吡喃-4-酮15a,3,5-二苯基-1H-吡啶-4-酮 15b和1,3,5-三取代的吡啶-4-酮16a-b。
4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸是一种可在市场上买到的多反应性结构单元,可以用作杂环定向合成(HOS)的起始原料,从而导致各种稠密的含氮循环。 4-氯-2-氟-5-硝基苯甲酸通过聚合物负载的邻苯二胺制备具有5-7元环的取代的含氮杂环的能力。 将该化合物固定在Rink树脂上,接着进行进一步的氯取代,还原硝基并适当环化,得到苯并咪唑,苯并三唑,喹喔啉酮,苯并二氮杂二酮和琥珀酰亚胺。 所开发的方法适用于各种文库的合成,包括上述类型的杂环,这些杂环在当前的药物发现中具有重要意义。 苯醌醌桥杂环两性离子作为分子半导体和金属的构建基块。
( Diels-Alder反应的工业应用Ifetroban钠是一种选择性的血栓烷受体拮抗剂,已在Ifetroban钠(BMS-180291)的II期临床试验中作为抗血小板药物进行了研究。它们由于具有高亲电性而被用作关键的起始原料,其中β-芳酰基丙烯酸容易与包括氮和碳亲核体在内的亲核体反应,从而根据攻击性亲核体和反应介质(中性)的性质提供环状或正构迈克尔加合物,碱性和酸性)。由于迈克尔加成反应可以被认为是构建环结构的有效串联策略。因此,这些起始原料将用于制备具有3(2H)-哒嗪酮部分的重要生物活性的更有趣的杂环化合物。4-(4-乙酰氨基/溴苯基)-4-氧鼠2-烯酸与碳亲核试剂的反应取决于亲核试剂和培养基(酸性或碱)的类型提供迈克尔加合物。将加合物2和3用作合成一些杂环化合物的关键原料,其包括哒嗪酮,呋喃酮,1,2-恶唑蛋白-5-1,1.2-二氮腺嘌呤,吡啶和羟基吡啶衍生物。空间因子在区域选择性中起重要作用。通过元素分析和光谱数据阐明了新合成化合物的结构。3,3,3-三氟氟化物与脒的反应 - 新型三氟甲基取代的杂环基块。TADDOL Phos相关哌啶合成
呋喃布吡喃丙烷的总合成。TADDOL Phos相关哌啶合成
通过叠氮化钠与2H-二氮杂-2-羰基氯的反应合成2H-氮杂胺-2-羰基叠氮化物,通过叠氮化钠与2H-二氮杂-2-羰基氯的反应合成 - 催化5-氯异恶唑的异构化。由Ni(11)制备的2-(偶氮羰基)-1H-吡咯 - 用1,3-二酮的2-(壬烷烃)-2H-氮杂对催化反应,在沸腾的TBUOH中容易进行窗帘重排,得到BOC保护α-氨基吡咯高产。在惰性溶剂中加热2-(氮羰基)-1H-辐注的短时间内,导致苯并和杂融合1H-吡咯的高产量形成[2,3-B] Pyridin6(7h) - 酮通过涉及邻烷基酯的邻芳芳基或Hetaryl取代基的6 pi电循环形成,由偶氮羰基的凝聚重排产生的异氰酸酯的N = C键。 1-乙酰基-2-甲基-3H-吡咯的PD催化的交联反应[2,3-C]异喹啉-5-基三氟甲酸酯,易于由相应的吡咯喹酮制备,导致各种5-取代的3H-吡咯[2,3-c]异喹啉,产量优异。TADDOL Phos相关哌啶合成
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
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