PFA相关哌啶合成 上海毕得医药科技供应

亚硝基广用于有机合成中，1a–c主要用作亲电试剂和1,3-偶极子，1d–f也具有立体定向方式，1d–h和自旋阱； 1a–c，i–k具有也被用作羰基的活性当量。1c，l–m，2a然而，关于α-氨基硝酮的报道很少。2它们可以衍生自腈和羟胺，2a来自亚氨基甲酸酯或a-氯亚胺，2g来自羟胺和亚甲基胺，2g，3d来自仲胺2f和亚硝基化合物，以及其他硝酮。2b研究了互变异构体2a，3d和a-氨基硝酮的晶体结构2a，3d，但*报道了使用此类化合物Prabhakar及其同事[2a]提供了合成中的化合物，PFA相关哌啶合成，他们在单烷基化和二酰化反应中利用了α-氨基硝酮的亲核中心。从3-氧代丁酸N-吡啶-2-基酰胺和亚硝基苯以良好的产率获得稳定的α-酰胺基-α-氨基硝酮。 然后，将α-酰胺基-α-氨基硝酮用作新的通用构建基块，以通过双亲电子试剂和双亲核试剂获得各种杂环。 以二碘甲烷为试剂，形成1.2,5-恶二嗪衍生物，而与芳香族1,2-，1,3-和1,4-二胺反应生成喹喔啉，喹唑啉，PFA相关哌啶合成，PFA相关哌啶合成，嘧啶和二苯并[d，f] [1， 3]二氮杂derivatives衍生物。烯丙腈作为杂环合成中的砌块。PFA相关哌啶合成

使2-芳基肼基-3-氧代丁腈2与盐酸羟胺反应，得到酰胺肟3。在乙酸酐中回流时，将其环化成相应的恶二唑4。 当在哌啶存在下在DMF中回流时，形成相应的1,2,3-三唑胺5。 通过加入乙酸酐将后者酰化为6，同时用丙二腈处理5，得到1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶8。用DMFDMA处理乙酰基衍生物6，得到烯胺酮9。烯胺酮9 将其与氯化苯重氮鎓偶合，得到苯基偶氮-1,2,3-三唑并[4,5-b]吡啶10。尝试通过在AcOH中回流将化合物14转化为1,2,3-三唑并[4,5-d]嘧啶15。 / NH4OAc失败。 相反，形成了水解产物5。QuinoxP和BenzP相关哌啶结构N-杂环碳烯催化的硝基烯烃反应：合成重要的结构单元。

1-（2-苯甲酰氨基-3-（1,3-二苯基-1H-吡唑-4-基）丙烯酰基）-4-苯基硫代氨基脲用作合成咪唑，1,3,4-恶二唑，1,3的前体 ，4-噻二唑，1,3-恶嗪和1,2,4-三嗪环系统。 测试了一些合成化合物的抵御细菌活性。酰hydr部分是几种抵御炎症，抗伤害和抗血小板活性的重要药效学重要。 硫代氨基脲是合成不同杂环系统的有价值的组成部分]。 它们的合成包括几种方法，常用的方法是异硫氰酸酯与肼的反应。 在相关资料继续进行杂环合成研究的过程中，研究人员期待将酰基hydr与异硫氰酸苯酯结合以得到新型的硫代氨基脲衍生物作为多功能化合物。 在这项工作中，研究了它们在不同试剂和不同介质下的行为。

（ Diels-Alder反应的工业应用Ifetroban钠是一种选择性的血栓烷受体拮抗剂，已在Ifetroban钠（BMS-180291）的II期临床试验中作为抗血小板药物进行了研究。它们由于具有高亲电性而被用作关键的起始原料，其中β-芳酰基丙烯酸容易与包括氮和碳亲核体在内的亲核体反应，从而根据攻击性亲核体和反应介质（中性）的性质提供环状或正构迈克尔加合物，碱性和酸性）。由于迈克尔加成反应可以被认为是构建环结构的有效串联策略。因此，这些起始原料将用于制备具有3（2H）-哒嗪酮部分的重要生物活性的更有趣的杂环化合物。4-（4-乙酰氨基/溴苯基）-4-氧鼠2-烯酸与碳亲核试剂的反应取决于亲核试剂和培养基（酸性或碱）的类型提供迈克尔加合物。将加合物2和3用作合成一些杂环化合物的关键原料，其包括哒嗪酮，呋喃酮，1,2-恶唑蛋白-5-1，1.2-二氮腺嘌呤，吡啶和羟基吡啶衍生物。空间因子在区域选择性中起重要作用。通过元素分析和光谱数据阐明了新合成化合物的结构。新的Alpha-amido-alpha-氨基腈作为构建杂环系统的砌块。

使用N-杂环砌块5,5-DI（Pyridin-3-Y1）-3,3-Bi（1,2,4-三唑）（3,3-H（2）次数），四个3-D.具有多种连接的配位聚合物[m（3,3-dbpt）]（n），m = co（1），m = ni（2），m = zn（3），和[CD-2（3,3） -dbpt）Cl-2]（n）（4）被构建。通过改变**金属离子，3,3-H（2）达特有三种不同的配位模式。因此，1-3是IsoStr发生器的，具有3d 4连接的拓扑，（4（2）.8（4））Schlafli符号。 4具有3-D（4,6） - 具有（4（3）.6（3））（2）（4（6）。6）.8（3））Schlafli符号。 1和2都揭示了弱的反铁磁性行为。另外，3和4分别展示紫色和蓝色发射带。这些结果表明，3,3-H（2）达特是一种优异的多连接接头，用于构建具有有趣结构和性质的MOF。 一种杂环砌块的方法：合成含有[5,6]吡喃[2,3-C]吡唑-4（1H）- 酮部分的新型环形系统。浙江SKP哌啶

6-Iodo-2-异丙基-4H-3,1-苯并恶化-4-1作为杂环合成的砌块。PFA相关哌啶合成

许多吡啶硫酮具有生物活性。考虑到对利用容易获得的烯胺酮作为起始原料开发多官能取代的杂芳族化合物的有效合成的兴趣。因此，用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺处理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b。化合物在回流的乙醇钠中与α-卤代酮反应，得到噻吩并吡啶衍生物。化合物5a与碘甲烷反应得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a与二甲基甲酰胺-二甲基乙缩醛缩合得到加合物，与水合肼得到。化合物5a与芳基亚甲基腈反应得到苯乙烯基衍生物14a-d。化合物14a-d也是在相同条件下由5a与芳族醛缩合制备的。噻吩并吡啶衍生物9a-d与原甲酸三乙酯，乙酸酐，二硫化碳和亚硝酸钠的回流，分别得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中与二甲基氨基苯乙酮盐酸盐24或烯胺酮30反应，得到化合物26a-d。化合物与DMF-DMA反应得到，其与化合物反应得到直接由12与烯胺酮反应制备的38 2.用亚硝酸将12重氮化，然后与不同的活性亚甲基试剂偶联，得到吡啶并噻吩并三嗪42a，b。亚苄基苯乙酮与12的反应产生吡啶并吡唑并嘧啶44。化合物12也直接与活性亚甲基反应，得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a，b。PFA相关哌啶合成

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