通过在微波辐射下与乙酸酐在乙酸酐存在下通过与醋酸酸酐反应易于氰基化的氰基化,以形成相应的氰基乙酰胺2a-c,其凝聚用DMF-DMA,形成与肼水合物反应的相应烯胺4产生氨基吡唑5.此外,氰基乙酰胺2a-c与各种芳基丙二腈反应,得到一种新的吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物12a-o。此外,烯胺4a,b与丙二腈反应,得到吡啶[1,2-a]噻吩[3,2-e]嘧啶衍生物19a,b,上海Walphos哌啶。氰基乙酰胺2a,b也与水杨醛反应,得到喹啉衍生物24a,b。此外,氰基乙酰胺2a,b与烯胺酮25a-c反应形成相应的吡啶-2-一个衍生物29a-c。 2A,C与氯化氮氧化鎓氯化物的反应提供与氯乙腈反应的芳基肼30A,B,以形成无循环产物31,其不能进一步环化到相应的4-氨基吡唑。可以获得七种产品的X射线晶体分析,上海Walphos哌啶,上海Walphos哌啶,从而确定在这项工作中的建议结构。测试该研究中的大多数合成化合物并评估为抗微生物剂。 2-氨基噻吩作为杂环合成中的砌块。上海Walphos哌啶
1,6-二氨基-4-甲基-2-氧代-1-H-吡啶-3,5-二羰基腈1与苯基异氰酸苯酯和异硫氰酸酯衍生物反应,分别产生三唑吡啶衍生物4和5A-C.用三乙酯反流的回流提供亚氨基醚6,在乙醇钠中煮沸,将其环化至7。用碳二硫化碳的1和亚硝酸钠的反应产生四唑哒嗪9.化合物1可以在与α-卤代羰基化合物反应后向相应的吡啶嗪衍生物10-14结合。通过用元素硫的化合物1反应获得噻吩吡啶15。报告了15种开发宽方便的途径的适用性和合成潜力,以独特的多官能取代的异喹啉衍生物进行。因此,化合物15与不同的糖硫磷反应以分别产生异醌衍生物17-22。描述了新合成的结构的化学和光谱验证。手性氨基膦相关哌啶合成烷基化芳烃 - 碳腈作为杂环合成中的砌块。
许多吡啶硫酮具有生物活性。考虑到对利用容易获得的烯胺酮作为起始原料开发多官能取代的杂芳族化合物的有效合成的兴趣。因此,用氰基硫代乙酰胺或氰基乙酰胺处理烯胺酮3得到吡啶硫酮5a和吡啶酮5b。化合物在回流的乙醇钠中与α-卤代酮反应,得到噻吩并吡啶衍生物。化合物5a与碘甲烷反应得到2-甲基硫代吡啶。吡啶硫酮5a与二甲基甲酰胺-二甲基乙缩醛缩合得到加合物,与水合肼得到。化合物5a与芳基亚甲基腈反应得到苯乙烯基衍生物14a-d。化合物14a-d也是在相同条件下由5a与芳族醛缩合制备的。噻吩并吡啶衍生物9a-d与原甲酸三乙酯,乙酸酐,二硫化碳和亚硝酸钠的回流,分别得到化合物。氨基吡唑12在回流的DMF中与二甲基氨基苯乙酮盐酸盐24或烯胺酮30反应,得到化合物26a-d。化合物与DMF-DMA反应得到,其与化合物反应得到直接由12与烯胺酮反应制备的38 2.用亚硝酸将12重氮化,然后与不同的活性亚甲基试剂偶联,得到吡啶并噻吩并三嗪42a,b。亚苄基苯乙酮与12的反应产生吡啶并吡唑并嘧啶44。化合物12也直接与活性亚甲基反应,得到吡啶并吡唑并嘧啶衍生物46a,b。
N-杂环碳烯催化的硝基烯烃反应参考资料描述了N-杂环卡宾(NHC)催化的酰基阴离子当量(Stetter反应),均烯酸酯和烯醇酸酯与反应性硝基烯烃作为Michael受体的新进展。 系统地介绍了使用硝基烯烃进行NHC催化的C-C键形成反应的独特策略,用于合成合成构件,特别是不对称方法。 还讨论了单电子转移反应与将NHCs用作有机催化剂相结合的进展,其中硝基烯烃充当重要的偶联伙伴。 本段落所描述汇集了这一重要领域的成就以及未来需要的工作。通过5-Aminouracil,醛的一次性凝结合成了一系列6,7,8,10-四氢嘧啶[5,4-B]喹啉-2,4,9-(1H,3H,5H) 。微波辐射下的DMF中的DIMEDONE,无催化剂。将产物6a,d氧化为7,8-二氢嘧啶-1,9-(1h,3h,6h) - 图11a,b。在Anhydrons碳酸钾存在下,在碳酸氢钾存在下,用乙基碘处理6a,d和/或11a,b分别得到乙基化衍生物12a,b和13a,b。通过元素分析,IR,MS,(1)H和(13)C NMR光谱来确认产品的结构。用作杂环合成中的结构取代的烯胺:杂环合成中的砌块:乙二甲酰基腙对电泳试剂的反应性。
将烯胺酮1与芳族重氮盐偶联以合成3-氧代-2-芳基或2-杂酰基肼基丙醛2a–k。1,2这些新型芳基肼基化合物的结构和化学性质引起了人们的广关注,其用途广。 这些化合物近来有报道。2,5由于2-芳基肼基吡咯烷酮在温和条件下发生重排成1-芳基肼基-2-氧丙烷 ,研究人员认为在2的情况下也可能发生这种重排。这对于1H NMR研究中平衡混合物的存在是合理的。通过将烯酮1与芳族重氮盐的偶联,制备2-氟酰亚胺丙烷2A-E和3-氧代-2-芳基酰肼丙戊二醇酰上。化合物2a-c用肼水合物冷凝,得到相应的含有萘氨酸衍生物6a-c的相应腙3a-c,同时用肼水合物的2g,j的冷凝直接产生吡唑衍生物4g-j。 2A-C,F,G的缩合用苯基肼给予相应的苯基腙衍生物7a-c,f,g。通过单晶X射线分析评估2A,H和3A的结构。Te-N二次键合相互作用力场的参数化及其在基于杂环砌块的超分子结构设计中的应用。杂环化合物哌啶作用
多六丙烯的合成途径:含有苯氧吡啶型砌块的杂环梯形聚合物的表征。上海Walphos哌啶
( Diels-Alder反应的工业应用Ifetroban钠是一种选择性的血栓烷受体拮抗剂,已在Ifetroban钠(BMS-180291)的II期临床试验中作为抗血小板药物进行了研究。它们由于具有高亲电性而被用作关键的起始原料,其中β-芳酰基丙烯酸容易与包括氮和碳亲核体在内的亲核体反应,从而根据攻击性亲核体和反应介质(中性)的性质提供环状或正构迈克尔加合物,碱性和酸性)。由于迈克尔加成反应可以被认为是构建环结构的有效串联策略。因此,这些起始原料将用于制备具有3(2H)-哒嗪酮部分的重要生物活性的更有趣的杂环化合物。4-(4-乙酰氨基/溴苯基)-4-氧鼠2-烯酸与碳亲核试剂的反应取决于亲核试剂和培养基(酸性或碱)的类型提供迈克尔加合物。将加合物2和3用作合成一些杂环化合物的关键原料,其包括哒嗪酮,呋喃酮,1,2-恶唑蛋白-5-1,1.2-二氮腺嘌呤,吡啶和羟基吡啶衍生物。空间因子在区域选择性中起重要作用。通过元素分析和光谱数据阐明了新合成化合物的结构。上海Walphos哌啶
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
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