在设计或寻找肽/拟肽化合物时,使用含杂环的氨基酸是重要的策略。 1,2,4-恶二唑在药物化学中具有广的应用,并且已广用作支架或药效团的一部分,从而导致化合物具有改善的生物学特性。许多含有恶二唑部分的化合物(例如,阿他脲)正在后期临床试验中或已经在市场上推出(例如,阿齐沙坦)。在生物立体异构的背景下,人们早就知道1,2,4-恶二唑部分可以用作酯/酰胺部分的非经典生物立体异构体,并且在构建肽时可以用作肽键的替代物。模仿已被广报道。尽管肽通常易于代谢降解,但在许多情况下,含1,2,4-恶二唑的替代物与母体肽一样有活性,但比其酯/酰胺对应物具有更高的代谢稳定性。此外,已经描述了几种氨基酸衍生的1,2,崇明区QUINAP哌啶,4-恶二唑化合物。杂环Ala-glu / I-Gln模拟物,其中羧基酸官能团的一种或两种羧酸官能团被设计和合成设计和合成。提出了一种用于制备正交保护的1,崇明区QUINAP哌啶,2,4-氧代唑二肽砌块的直接途径,崇明区QUINAP哌啶。这些化合物构成了一种新的非天然二肽系列,能够整合到生物相关的肽中。该合成从D-谷氨酸开始,选择温和的反应条件以允许形成产物。3,3,3-三氟氟化物与脒的反应 - 新型三氟甲基取代的杂环基块。崇明区QUINAP哌啶
共价有机骨架构成聚合材料的子类,可提供更高的孔隙率,功能性和稳定性。在这项工作中,提出了一种基于联吡啶结构单元的共价三嗪骨架,并阐明了其局部结构,孔隙率和金属吸收能力。使用ZnCl2作为路易斯酸性三聚催化剂,在电热条件下于400-700摄氏度下进行典型的合成。在400℃的合成温度下,可以确定高度的局部有序性以及三嗪和联吡啶部分的存在,以及微孔和比表面积大至1100 m(2)g(-1)。中孔在高于450摄氏度的合成温度下越来越多地形成,产生高度多孔的框架,具有分层的孔隙率,并且在700摄氏度时具有超大的表面积,超过3200 m(2)g(-1)。研究人员证明了联吡啶单元的功能为包括Co,Ni,Pt和Pd在内的多种过渡金属离子提供特异且牢固的结合位点。金属负载的程度(高之38 wt%)可以通过溶液中的金属浓度进行调节,并且取决于金属的类型以及CTF的合成温度。特定于位点的金属配位的证据预示着将负载金属的CTF用作带有均相型活性位点的非均相催化剂的用途。静安区UREAPhos-METAMORPhos哌啶P = C键作为三元杂环阳离子的砌块:合成,结构和机械研究。
N-偶氮基甲基酮化合物1a-b和2与2-芳基肼丙烷丙烷3a-c反应,得到多官能取代的唑氮酰基苯酚5和8.在α-卤代酮的存在下,1b和2与Phenylacetic-d7 acid苯氰酸酯的反应得到氮杂噻吩12a,b和13a,b 。用α-卤代酮的20与α-卤代酮-1-基-6-甲基-2-(2-氧丙基磺酰基)烟腈21的反应用于合成缩合吡啶的砌块。将化合物21用二甲基甲酰胺二甲基缩醛缩合,得到噻吩并[2,3-B]吡啶-3-基-N-N,N-二甲基甲脒衍生物22.这将其用氢化钠至1H-噻吩(2,3-B)进一步用氢化钠环化[2,3-B; 4,5-B']双霉素-4-一个衍生物23。
以氟代咪唑鎓盐为前体,经两步烷基化反应,设计合成了一种含氟官能团的聚合N-杂环卡宾(NHC)-Zn配合物(F-PNHC-Zn)。 所得的F-PNHC-Zn用于在有机硅烷存在下使用CO2作为C1结构单元来催化胺的甲酰化和甲基化,在相同条件下,其显示出比相应的无氟PNHC-Zn高得多的活性。 具有吸电子基团和给电子基团的N-甲基苯胺都可以> 90%的转化率转化为相应的甲酰胺和甲胺。 即使在非常低的CO2压力下(用N-2稀释0.05 MPa)也可以实现N-甲基苯胺的定量转化。 而且,F-PNHC-Zn对于这些反应非常稳定并且易于回收。乙酰二羧酸二甲酯作为杂环合成中的砌块。
通过2-乙酰基-3-甲基的反应制备未报告的2- [E-3-(N,N-二甲基氨基)丙烯酰基] -3-甲基-5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑3 -5,6-二苯基咪唑并[2,1-b]噻唑2与二甲基甲酰胺二甲基乙缩醛(DMF-DMA)。 Enaminone 3与腈亚胺5a-f进行区域选择性的1,3-偶极环加成反应,得到相应的吡唑7a-f。 7a,d,g与水合肼反应,分别得到吡唑并[3,4-d]哒嗪8a-c。 烯胺3也与肼,盐酸羟胺,5-氨基吡唑11、6-氨基硫尿嘧啶15和马尿酸22反应。新合成的化合物的结构通过光谱数据和元素分析得到证实。高性能超级电容器纳米多孔碳的杂环砌块的快速转化。手性膦哌啶原料药
催化离子液体催化离子液体和正杂环碳纤维的有机催化升级。崇明区QUINAP哌啶
β-酮砜已被确立为可用于制备多种含硫化合物的通用试剂。环状β-酮砜是有前途的试剂之一,并且由于它们的可用性以及在合成各种范围的多环砜中的可能应用而特别有用。环状砜基序存在于大量生物活性分子中。根据重要硫吡喃环的取代方式,这类化合物已显示出多种生物活性,范围从抵御炎症和抗病毒到ATP敏感的钾通道(KATP)开放剂。抗青光眼剂Dorzolamide和Metikran甚至成为市售药物。由于其在多组分反应(MCR)中的高反应活性以及在各种S,N-杂环的合成中的广适用性,研究人员对二氢2H-硫代吡喃-3(4H)-1,1-二氧化物1的兴趣不断增长。 MCR被公认为是功能强大且高效的工具,它可以简单且高通量地生成面向硫的杂环化合物的多样性导向库。在这项工作之前,酮砜1已成功用于各种硫代吡喃并[3,2-b]吡啶-1,1-二氧化物和硫代吡喃并[3,2-d]嘧啶的MCR合成中。通过易于使用的二氢-2H-硫哒卟啉-3(4H) - 1,1-二氧化氧化物,由一锅多组分反应(MCR)制备三系列新的环状砜。崇明区QUINAP哌啶
上海毕得医药科技有限公司成立于2007年,总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园,是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来,始终坚持信誉至上,质量过硬的企业信条,产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域,销售范围遍及全球。目前,公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。
公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米,在药谷设立的研发中心面积1,800平米,包括化学合成实验室和公斤级实验室,并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等,已有多项科研项目获得国家发明专利。
为确保产品质量,公司引进了先进齐全的分析测试设备,包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等,并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂,配备专业的研发团队,形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力,满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。
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