北京小分子表观遗传抑制剂 上海毕得医药科技供应

 发现针对组蛋白甲基转移酶SMYD3的不可逆抑制剂

   SMYD3是一种调节基因转录的组蛋白甲基转移酶，北京小分子表观遗传抑制剂，北京小分子表观遗传抑制剂，其过表达与多种人类**有关，北京小分子表观遗传抑制剂。鉴定了通过共价作用机理***SMYD3的新型一类四氢ac啶化合物。这些不可逆抑制剂的优化导致了4-氯喹啉的发现，这是一类新型的共价战斗部。工具化合物29通过***SMYD3的酶促活性并在3D细胞培养中显示出对HepG2的抗增殖活性，从而具有很高的效力。我们的发现表明，共价***SMYD3可能会通过影响表达水平而对SMYD3生物学产生影响，这值得进一步探索。 组蛋白修饰在转录方面和所有以DNA 为模板的过程有重要影响.许多修饰或结合特定组蛋白修饰的蛋白活动失调。北京小分子表观遗传抑制剂

对组蛋白脱乙酰酶抑制剂在淋巴瘤***中的耐药性

   通过使用化学/免疫疗法，淋巴瘤患者的预后得到改善。然而，对于患有晚期疾病和复发/难治性疾病的患者的***仍然不足。另外，偏离目标的副作用导致明显的短期和长期毒性。靶向分子疗法的使用为改善疗效和减少不良脱靶效应带来了机会。组蛋白脱乙酰基酶（HDAC）抑制剂是一类靶向分子疗法，已被***评估用于***包括淋巴瘤亚型在内的难治性恶性**。但是，关键抵抗机制已得到很好的描述。HDAC抑制剂在淋巴瘤***中的比较好疗效取决于克服耐药性的成功策略。 定制表观遗传抑制剂作用与肿1瘤的遗传因素相比，可逆的表观遗传变异可以通过化学药物调节，在cancer治1疗中具有广1泛的前景。

N-苯甲酰氨基酸衍生物作为DNA甲基化抑制剂的设计与合成

  ***人类DNA甲基转移酶（DNMT）是解决不同疾病中基因表达的表观遗传异常的新方法。 受验证的虚拟筛选命中NSC137546的启发，合成了一系列N-苯甲酰基氨基酸类似物，并评估了所获得的化合物在体外***DNMT依赖性DNA甲基化的能力。 通过生物学筛选，可以定义一组初步的结构-活性关系，并鉴定出有望进一步开发的化合物。 在合成的化合物中，L-谷氨酸衍生物22、23和24在总细胞裂解物中显示出比较高的防止DNA甲基化的能力。 化合物22在微摩尔范围内以浓度依赖性方式***DNMT1和DNMT3A活性。 此外，化合物22在人血清中证明是稳定的，因此被选作进一步生物学研究的起点。

组蛋白脱乙酰基酶抑制剂：缺血/再灌注损伤后神经保护和心脏保护的新策略。

缺血/再灌注损伤是一个复杂的分子级联反应，会导致有害的细胞损伤和***功能障碍。没有有效药物治疗的中风，突然的心脏骤停和急性心肌梗塞是缺血/再灌注损伤的**常见原因。现有的临床前证据表明，组蛋白脱乙酰基酶抑制剂可能是一种有效，可负担且临床上可行的疗法，可改善缺血/再灌注损伤后的神经和心脏预后。在这篇综述中，我们讨论了缺血/再灌注损伤的病理生理学和表观遗传学调控，并着眼于组蛋白脱乙酰基酶抑制剂的神经保护和心脏保护作用。 表观遗传学是除DNA序列之外影响基因表达和细胞表型的重要因素，特别是DNA甲基化的研究较早且进展显1著。

组蛋白脱乙酰基酶抑制剂作为针对非小细胞肺*的新型靶向疗法：我们现在在哪里，应该期待什么？   

非小细胞肺*是**常见的肺*类型，占肺*的85-90％，并且是与**相关的死亡的主要原因。尽管过去几年取得了进展，但是不良的预后仍然是一个挑战，需要进一步研究和开发新型抗*****。**近，已经出现了组蛋白脱乙酰基酶在基因表达中的作用，显示出它们对组蛋白和其他非组蛋白靶蛋白的乙酰化的调节及其在染色质组织中的作用，而其抑制剂组蛋白脱乙酰基酶抑制剂被认为具有一定的活性。在包括非小细胞肺*在内的各种恶性**中的潜在***作用。 研究人员正在研发作用于z瘤的多种小分子表观遗传抑制剂。广东***小分子表观遗传抑制剂

表观遗传学的主要研究内容包括：DNA甲基化、组蛋白修饰、非编码RNA调控和染色质结构重构。北京小分子表观遗传抑制剂

 底物基肽作为组蛋白脱甲基酶KDM4C抑制剂的合成与表征

   据报道，基于截短形式的KDM4C，组蛋白赖氨酸脱甲基酶（KDM），设计和合成了修饰的五肽，并研究了其对KDM4C的***活性。通过修饰与组蛋白3（H3K9）上的赖氨酸9相对应的赖氨酸残基，设计并合成了三种不同系列的肽。一个系列包含N-酰化的H3K9，两个系列通过点击化学在该位置引入三唑，从而可以轻松地改变头基。该点击反应与游离氨基酸相容，并且该反应在含有脱保护的五肽的叠氮基上进行，证明了制备基于底物的抑制剂的高度容易和收敛的合成策略。 北京小分子表观遗传抑制剂

上海毕得医药科技有限公司成立于2007年，总部位于上海市杨浦区理工大学国家大学科技园，是一家以医药中间体相关产品的研发、生产、销售及合成定制为主的****。自公司成立以来，始终坚持信誉至上，质量过硬的企业信条，产品被应用于生命科学、有机化学、材料科学、分析化学与其他学科的研发及生产领域，销售范围遍及全球。目前，公司与诸多国内**医药研发单位建立了合作伙伴关系。

公司位于上海理工大学科技园的行政办公中心面积达1,700平米，在药谷设立的研发中心面积1,800平米，包括化学合成实验室和公斤级实验室，并配有现代化仓储物流中心。公司优势产品包括特色杂环化合物、含氟化合物、手性化合物、氨基酸及其衍生物、硼酸及其衍生物等，已有多项科研项目获得国家发明专利。

为确保产品质量，公司引进了先进齐全的分析测试设备，包括400MHz核磁共振仪(NMR)、电感耦合等离子体发射光谱仪(ICP)、液质联用仪(LCMS)等，并配以严格的质量管理体系。公司签有具备GMP资质的合作工厂，配备专业的研发团队，形成了从小试、中试到工业化规模的生产能力，满足客户定制合成、目录试剂采购及合成外包生产的需求。

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